Amlodipine

L'amlodipine est un antihypertenseur appartenant au groupe des bloqueurs des canaux calciques de type nifédipine. Elle est utilisée pour traiter l'hypertension essentielle et pour prévenir et traiter les symptômes de l'angine de poitrine. En raison de sa grande sélectivité pour les vaisseaux sanguins périphériques, l'amlodipine présente un risque moindre de perturbation de l'activité cardiaque et de la conduction de l'excitation.

L'amlodipine est délivrée sur ordonnance et est souvent disponible sous forme de comprimés en association avec d'autres antihypertenseurs.

Pharmacodynamie

L'amlodipine a une sélectivité et une affinité élevées pour les canaux calciques en périphérie. Elle agit donc principalement sur les muscles lisses des vaisseaux sanguins. Là, elle se lie aux canaux calciques et les bloque. Ainsi, les ions calcium ne peuvent plus entrer et la contraction est empêchée, car le calcium est essentiel pour la transmission des stimuli et la contraction ultérieure des fibres musculaires. Le blocage provoque une dilatation des vaisseaux sanguins et une baisse de la pression artérielle.

Pharmacocinétique

L'amlodipine est absorbée très lentement mais presque entièrement dans le tractus gastro-intestinal. En raison de la lenteur de l'absorption, les pics de concentration dans le plasma sanguin ne sont atteints qu'après 6 à 12 heures. La biodisponibilité de l'amlodipine se situe entre 64 et 90%. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 94% et la demi-vie plasmatique est très élevée, de l'ordre de 30 à 50 heures. Cette demi-vie élevée rend l'amlodipine particulièrement attrayante en tant que médicament, car elle ne doit être prise qu'une fois par jour. Une grande partie de la dose est dégradée par le foie et ensuite éliminée par l'urine.

Interactions

L'amlodipine ne doit pas être prise en même temps que des médicaments qui inhibent les enzymes de la famille CYP 450. Elle ne doit pas non plus être prise en même temps que le diltiazem et la clarithromycine.

L'amolidpine elle-même peut augmenter les concentrations plasmatiques de la simvastatine, du tacrolimus et de la cyclosporine. Il convient donc de renoncer à une prise conjointe.

Un surdosage peut entraîner une forte vasodilatation périphérique avec une forte baisse de la pression artérielle et une tachycardie réflexe. Une baisse prolongée de la pression artérielle peut provoquer un choc et, dans le pire des cas, être fatale.

Il n'existe aucune preuve que l'amlodipine soit cancérigène ou mutagène.

Aucune étude n'a démontré que l'amlodipine n'était pas nocive pour le fœtus. C'est pourquoi la substance médicamenteuse ne devrait être prise pendant la grossesse que si les avantages l'emportent sur les risques éventuels.