Acémétacine

Acémétacine

Principes de base

L'acémétacine appartient au groupe des antirhumatismaux non stéroïdiens. Elle a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique et est utilisée dans le traitement symptomatique des maladies rhumatismales inflammatoires comme la polyarthrite rhumatoïde, l'arthrose ou les maladies de la colonne vertébrale. Le principe actif permet également de traiter les douleurs lombaires et dorsales ainsi que les douleurs provoquées par une opération ou une blessure.

L'acémétacine n'est plus que rarement utilisée en raison de ses effets secondaires relativement importants.

Médicaments avec Acémétacine

Médicament Substance(s) Titulaire de l'autorisation
Tilur® / Tilur retard® Acémétacine DROSSAPHARM

Effet

Pharmacodynamie

L'acémétacine est le précurseur inactif de l'indométacine. Celle-ci inhibe l'enzyme COX, ce qui réduit la synthèse des prostaglandines. La formation des prostaglandines E2 et F2 (molécules dérivées d'acides gras) est notamment inhibée. Les effets analgésiques et anti-inflammatoires peuvent ainsi se déployer, car les prostaglandines sont surtout responsables de la transmission de la douleur au cerveau.

Pharmacocinétique

L'acémétacine est métabolisée en indométacine par clivage estérolytique. La substance active est fortement et presque entièrement liée aux protéines plasmatiques. La demi-vie est de 4,5 heures. L'acémétacine est éliminée à 40% par les reins et à 60% par les fèces.

Contre-indications

L'acémétacine ne doit pas être utilisée en cas de :

  • Hypersensibilité
  • troubles de la fonction rénale et hépatique
  • troubles de l'hématopoïèse
  • Insuffisance cardiaque
  • ulcère gastrique et ulcère duodénal
  • Grossesse et allaitement

Toxicité

Effets secondaires

Les effets secondaires fréquents sont les suivants :

  • nausées et vomissements
  • douleurs abdominales ou douleurs dans la partie supérieure de l'abdomen
  • perte d'appétit
  • diarrhée et constipation
  • maux de tête et vertiges
  • étourdissement et fatigue
  • Dépression
  • Acouphènes

Données toxicologiques

L'inhibition de la synthèse des prostaglandines réduit également le flux sanguin rénal et la filtration glomérulaire. En conséquence, l'acémétacine provoque une diminution de la fonction rénale avec une insuffisance rénale transitoire et d'autres troubles rénaux et urinaires.

Propriétés chimiques et physiques

Code ATC M01AB11
Formule C21H18CINO6
Masse molaire (g·mol−1) 415,83
État d'agrégation solide
Point de fusion (°C) 151,5
Point d'ébullition (°C) 637
Valeur PKS 2,6
Numéro CAS 53164-05-9
Number PUB 1981
Drugbank ID DB13783

Principes rédactionnels

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Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Auteur

Markus Falkenstätter est auteur sur des sujets pharmaceutiques dans la rédaction médicale de Medikamio. Il en est au dernier semestre de ses études de pharmacie à l'université de Vienne et aime le travail scientifique dans le domaine des sciences naturelles.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lecteur

Stefanie Lehenauer est auteur indépendante chez Medikamio depuis 2020 et a étudié la pharmacie à l'université de Vienne. Elle travaille comme pharmacienne à Vienne et se passionne pour les médicaments à base de plantes et leurs effets.

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