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Básico
La tizanidina es un agonista de los receptores alfa-2 y un representante del grupo de relajantes musculares de acción central. Los principales ámbitos de aplicación son el tratamiento de la tensión muscular dolorosa, por ejemplo, causada por dolencias de la columna vertebral, el tratamiento después de operaciones (por ejemplo, después de una hernia discal) o el tratamiento sintomático de la esclerosis múltiple. La tizanidina requiere receta médica y se administra principalmente en forma de comprimidos o cápsulas.
Farmacología
Farmacodinámica
La tizanidina se une con gran afinidad a los adrenoreceptores alfa-2, principalmente en la médula espinal del paciente. Esto inhibe la actividad de los aminoácidos excitatorios, que son los responsables del tono muscular excesivo. Además de su efecto relajante, la tizanidina también tiene propiedades analgésicas moderadas.
Farmacocinética
La tizanidina se absorbe a través del intestino. La biodisponibilidad oral es sólo del 40%, por lo que la dosis debe ajustarse en consecuencia. La tizanidina se une a las proteínas plasmáticas en una proporción de aproximadamente el 30%. El principio activo es degradado en el hígado por la enzima CYP1A2. La vida media es de una media de 2,5 horas y la eliminación final es casi totalmente por vía renal.
Interacciones
Los fármacos que inhiben la enzima CYP1A2 no deben tomarse al mismo tiempo que la tizanidina, ya que pueden producirse niveles plasmáticos elevados del fármaco que pongan en peligro la vida. Entre ellas se encuentran: Fluvoxamina, ciprofloxacino, amiodarona, propafenona y mexiletina, cimetidina y algunas fluoroquinolonas. Además, está contraindicada la combinación con las siguientes sustancias: sustancias prolongadoras del intervalo QT, antihipertensivos, diuréticos, betabloqueantes, anticonceptivos orales y alcohol u otras sustancias depresoras centrales.
Toxicidad
Los posibles efectos secundarios son:
- Somnolencia, cansancio, mareos
- Bradicardia, taquicardia
- Descenso de la presión arterial, hipertensión de rebote
- Sequedad de boca, náuseas, alteraciones gastrointestinales.
No se recomienda su uso durante el embarazo o la lactancia. La tizanidina sólo debe utilizarse en este caso si el beneficio supera claramente el riesgo.
Datos toxicológicos
DL50 (rata, oral): 414 mg/kg
Autor
Markus Falkenstätter, BSc
Estudiante de Farmacia
Markus Falkenstätter es redactor de temas farmacéuticos en el equipo editorial médico de Medikamio. Cursa el último semestre de Farmacia en la Universidad de Viena y le encanta el trabajo científico en el campo de las ciencias naturales.
Revisor
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Farmacéutico
Stefanie Lehenauer es redactora freelance para Medikamio desde 2020 y estudió Farmacia en la Universidad de Viena. Trabaja como farmacéutica en Viena y su pasión son las hierbas medicinales y sus efectos.
Principios editoriales
Toda la información procede de fuentes verificadas (instituciones reconocidas, especialistas, estudios de universidades de prestigio). Damos gran importancia a la cualificación de los autores y al fundamento científico de la información.
