Tiocolchicósido

El tiocolchicósido es un relajante muscular con efectos antiinflamatorios y analgésicos. El tiocolchicósido es un derivado semisintético de la colchicina, una sustancia antiinflamatoria natural extraída de las semillas de la flor del azafrán de los prados(Colchicum autumnale). La sustancia se utiliza para tratar enfermedades ortopédicas, traumáticas y reumatológicas. También se utiliza como coadyuvante en el tratamiento de las contracciones musculares dolorosas y de los trastornos agudos de la columna vertebral en adultos y adolescentes mayores de 16 años.

La EMA (Agencia Europea de Medicamentos) recomienda el tiocolchicósido sólo como coadyuvante para los espasmos musculares agudos debido a sus pronunciados y a veces graves efectos secundarios y desaconseja el tratamiento a largo plazo.

Farmacodinámica

El tiocolchicósido es un derivado sintético azufrado de la colchicina. Se une selectivamente a los llamados receptores GABAA y, por tanto, imita el efecto del neurotransmisor natural ácido gamma-aminobutírico (GABA) en el organismo. Las neuronas GABAérgicas están implicadas en procesos como la relajación muscular, el alivio de la ansiedad, la sedación y la anestesia. El GABA también puede regular el ritmo cardíaco y la presión arterial.

Farmacocinética

El tiocolchicósido se absorbe rápidamente tras su administración oral. La biodisponibilidad oral es de aproximadamente el 25%. Se metaboliza en el hígado y se excreta en forma de sus tres principales metabolitos en las heces (~79%) o en la orina (20%). La vida media plasmática es de unas 7 horas.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios del tiocolchicósido pueden incluir náuseas, reacciones alérgicas y síncope vasovagal. Se han notificado, en raras ocasiones, daños hepáticos, pancreatitis, convulsiones, trastornos de la hematopoyesis, trastornos cutáneos graves, rabdomiólisis y trastornos reproductivos.

Contraindicaciones

Tiene un fuerte efecto convulsivo y no debe administrarse a personas propensas a las convulsiones. Esto incluye, por ejemplo, a las personas que sufren de epilepsia.

El tiocolchicósido es teratogénico en animales de experimentación y también daña los cromosomas. Los datos en humanos, que indican claramente un efecto perjudicial para la fertilidad, son insuficientes. Sin embargo, no se recomienda su uso en el embarazo por falta de seguridad.