La tamsulosina es un fármaco utilizado para tratar la hiperplasia prostática benigna (HPB) sintomática y la prostatitis crónica, así como para facilitar el paso de los cálculos renales. En sentido estricto, el principio activo es un antagonista de los adrenoreceptores alfa-1A y alfa-1D. La tamsulosina se toma por vía oral.
La tamsulosina fue aprobada para su uso médico en Estados Unidos en 1997.
| Medicamento | Sustancia(s) | Titular de la autorización |
|---|---|---|
| Sebrane Neo 0,4 mg, comprimidos de liberación prolongada EFG | Tamsulosina | Laboratorios Francisco Durban |
| Sebrane 0,4 mg cápsulas duras de liberación prolongada EFG | Tamsulosina | Biowise Pharmaceuticals |
| Urolosin Ocas 0,4 Mg Comprimidos De Liberacion Prolongada Recubiertos Con Pelicula | Tamsulosina | Boehringer Ingelheim International GmbH |
| Urolosin 0,4 Capsulas De Liberacion Modificada | Tamsulosina | Boehringer Ingelheim International GmbH |
| ZUANTRIP 0,4 mg cápsulas duras de liberación modificada EFG | Tamsulosina | Gp-Pharm |
Farmacodinámica
La tamsulosina es un bloqueador de los adrenoceptores alfa con una alta especificidad para los subtipos alfa-1A y alfa-1D, que son especialmente abundantes en los tejidos prostáticos y submaxilares. El bloqueo de estos adrenoceptores relaja el músculo liso de la próstata y mejora el flujo urinario. El bloqueo de los adrenoceptores alfa-1D relaja los músculos detrusores de la vejiga, lo que evita los síntomas de congestión. La especificidad de la tamsulosina concentra el efecto en la zona objetivo y minimiza los efectos en zonas como la aorta.
Farmacocinética
La tamsulosina por vía oral se absorbe en un 90%. El tiempo desde la ingestión hasta la concentración plasmática máxima es de 4 a 7 horas. La tamsulosina se une en un 94%-99% a las proteínas, principalmente a la alfa-1-glicoproteína ácida. La tamsulosina se metaboliza principalmente en el hígado por las enzimas del citocromo P450, principalmente el CYP-3A4 y -2D6. La vida media plasmática en pacientes en ayunas es de unas 14 horas.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios más comunes son:
Otros efectos secundarios menos frecuentes pueden ser el mareo al ponerse de pie y el angioedema.
Datos toxicológicos
DL50, rata, oral: 650 mg/kg
| Código ATC | G04CA02 |
| Fórmula molecular | C20H28N2O5S |
| Masa molar (g·mol−1) | 408,51 |
| Estado fisico | sólido |
| Punto de fusion (°C) | 228–230 |
| Número CAS | 106133-20-4 |
| Número PUB | 129211 |
| Drugbank ID | DB00706 |
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