Tamsulosina

La tamsulosina es un fármaco utilizado para tratar la hiperplasia prostática benigna (HPB) sintomática y la prostatitis crónica, así como para facilitar el paso de los cálculos renales. En sentido estricto, el principio activo es un antagonista de los adrenoreceptores alfa-1A y alfa-1D. La tamsulosina se toma por vía oral.

La tamsulosina fue aprobada para su uso médico en Estados Unidos en 1997.

Farmacodinámica

La tamsulosina es un bloqueador de los adrenoceptores alfa con una alta especificidad para los subtipos alfa-1A y alfa-1D, que son especialmente abundantes en los tejidos prostáticos y submaxilares. El bloqueo de estos adrenoceptores relaja el músculo liso de la próstata y mejora el flujo urinario. El bloqueo de los adrenoceptores alfa-1D relaja los músculos detrusores de la vejiga, lo que evita los síntomas de congestión. La especificidad de la tamsulosina concentra el efecto en la zona objetivo y minimiza los efectos en zonas como la aorta.

Farmacocinética

La tamsulosina por vía oral se absorbe en un 90%. El tiempo desde la ingestión hasta la concentración plasmática máxima es de 4 a 7 horas. La tamsulosina se une en un 94%-99% a las proteínas, principalmente a la alfa-1-glicoproteína ácida. La tamsulosina se metaboliza principalmente en el hígado por las enzimas del citocromo P450, principalmente el CYP-3A4 y -2D6. La vida media plasmática en pacientes en ayunas es de unas 14 horas.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes son:

• Mareos
• Dolor de cabeza
• Insomnio
• náuseas
• visión borrosa
• disfunción sexual

Otros efectos secundarios menos frecuentes pueden ser el mareo al ponerse de pie y el angioedema.

Datos toxicológicos

DL50, rata, oral: 650 mg/kg