Sulfamethoxazole

El sulfametoxazol es un medicamento del grupo de los antibióticos. Se utiliza para infecciones bacterianas como las del tracto urinario, la bronquitis y la prostatitis, y es eficaz contra las bacterias gramnegativas y positivas.

Farmacodinámica

El sulfametoxazol es una sulfonamida que inhibe la síntesis del ácido dihidrofólico bacteriano debido a su similitud estructural con un sustrato endógeno, el ácido paraaminobenzoico (PABA). La mayoría de las bacterias cubren su necesidad de ácido fólico sintetizándolo a partir del PABA. El sulfametoxazol inhibe competitivamente la dihidropteroato sintasa, la enzima responsable de la conversión bacteriana del PABA en ácido dihidrofólico. La inhibición de esta vía impide la síntesis de tetrahidrofolato y, en última instancia, la síntesis de purinas y ADN bacterianos, lo que da lugar a un efecto bacteriostático.

Farmacocinética

El sulfametoxazol se absorbe rápidamente tras su administración oral y tiene una biodisponibilidad del 85-90%. El sulfametoxazol se une en un 70% a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. La metabolización se produce en el hígado. La excreción se realiza principalmente por filtración glomerular y secreción tubular en los riñones. Aproximadamente el 84,5% de una dosis oral única de sulfametoxazol se recupera normalmente en la orina en un plazo de 72 horas. La vida media sérica del sulfametoxazol es de 10 horas y puede aumentar en pacientes con una función renal muy deteriorada.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes del sulfametoxazol son los trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos, pérdida de apetito) y las reacciones alérgicas en la piel (como erupciones y urticaria).

En raras ocasiones, se producen efectos adversos graves. Entre ellos se encuentran el síndrome de Stevens-Johnson, la necrólisis epidérmica tóxica, la necrosis hepática fulminante, la agranulocitosis, la anemia aplásica y otras discrasias sanguíneas.

Con el uso de sulfonamidas, existe la posibilidad de que se produzcan reacciones alérgicas graves.

Datos toxicológicos

DL50 (ratón, oral): 2300 mg-kg-1