Sitagliptina

La sitagliptina es un fármaco antidiabético oral utilizado para tratar la diabetes de tipo 2. La sitagliptina es un inhibidor oral de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) que se utiliza en combinación con la dieta y el ejercicio para mejorar el control de la glucemia. Se toma por vía oral. También está disponible en la combinación de dosis fija sitagliptina/metformina.

Farmacodinámica

La inhibición de la DPP-4 por la sitagliptina ralentiza la inactivación mediada por la DPP-4 de incretinas como el GLP-1 y el GIP. Las incretinas se liberan durante el día y se regulan en respuesta a las comidas como parte de la homeostasis de la glucosa. La disminución de la inhibición de las incretinas aumenta la síntesis de insulina y disminuye la liberación de glucagón de forma dependiente de la concentración de glucosa. Estos efectos se traducen en una mejora general del control glucémico, que se manifiesta en la reducción de la hemoglobina glucosilada (HbA1c).

Farmacocinética

La sitagliptina tiene una biodisponibilidad oral del 87% y tomarla con o sin alimentos no afecta a su farmacocinética. Sitagliptina alcanza la concentración plasmática máxima en 2 horas. La unión a las proteínas es de aproximadamente un 38%. La sitagliptina no se metaboliza en gran medida, y el 79% de la dosis se excreta en la orina como el compuesto original inalterado. Las vías metabólicas menores están mediadas principalmente por el citocromo p450 CYP3A4 y, en menor medida, por el CYP2C8. La vida media plasmática es de aproximadamente 12,4 horas.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes son el dolor de cabeza, la hinchazón de las piernas y las infecciones del tracto respiratorio superior. Los efectos secundarios graves pueden ser angioedema, bajada de azúcar, problemas renales, pancreatitis y dolor articular. No está claro si su uso es seguro durante el embarazo o la lactancia.