Salmeterol

El salmeterol es un agonista beta-2-adrenérgico de acción prolongada que se prescribe actualmente para el tratamiento del asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica EPOC. Su acción es más prolongada que la del agonista beta-2-adrenérgico de acción corta salbutamol. El salmeterol sólo está disponible como antiasmático para inhalación y requiere receta médica.

Farmacodinámica

El salmeterol es un agonista beta-2-adrenoceptor de acción prolongada. La estimulación del beta-2-adrenoceptor provoca relajación del músculo liso bronquial, broncodilatación y mejora del flujo aéreo.

Farmacocinética

El salmeterol se une en un 96% a la albúmina y a la glicoproteína alfa-1-ácido en plasma. El salmeterol se metaboliza predominantemente por CYP3A4 a alfa-hidroxisalmeterol y en menor medida por un mecanismo desconocido a un metabolito O-dealquilado. El salmeterol se excreta en un 57,4% por las heces y en un 23% por la orina. Menos del 5% de una dosis se excreta en la orina como salmeterol inalterado. La semivida del salmeterol es de 5,5 horas.

Efectos secundarios

Debido a sus propiedades vasodilatadoras, los efectos secundarios más frecuentes del salmeterol son

• Mareos,
• infección sinusal
• Migraña

Otros efectos secundarios

• Temblores musculares,
• hipopotasemia

Ciertos efectos secundarios deben comunicarse inmediatamente a un médico o profesional sanitario. Algunos de estos efectos secundarios más graves incluyen

• ritmo cardiaco muy rápido
• hipertensión arterial
• empeoramiento de los problemas respiratorios.

Datos toxicológicos

_DL50 (rata, oral): > 1000 ^mg-kg-1