Salbutamol

El salbutamol es un agonista selectivo del adrenorreceptor beta-2 de acción corta que se utiliza en el tratamiento del asma y la EPOC. Es 29 veces más selectivo para los receptores beta-2 que para los beta-1, lo que le confiere una mayor especificidad para los receptores de los pulmones en comparación con los beta-1 del corazón. El salbutamol se utiliza generalmente para el broncoespasmo causado por el asma bronquial, la bronquitis crónica y otras enfermedades pulmonares crónicas como la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). También se utiliza de forma profiláctica para el asma inducida por el ejercicio. El salbutamol se administra exclusivamente en forma de aerosol para su inhalación. El salbutamol sólo está disponible con receta médica.

Farmacodinámica

El salbutamol es un agonista de los receptores beta y es mucho más selectivo para los receptores β2, que son los receptores predominantes en el músculo liso bronquial. La activación de estos receptores hace que la adenilato ciclasa convierta el ATP en AMPc, lo que inicia una cascada de señalización que reduce la concentración intracelular de iones de calcio (necesarios para las contracciones musculares). El aumento del AMPc también inhibe la liberación de mediadores inflamatorios y citoquinas por parte de las células inflamatorias de las vías respiratorias, lo que contribuye a aliviar los síntomas.

Farmacocinética

Tras la inhalación, el salbutamol actúa de forma tópica sobre el músculo liso bronquial. El fármaco es inicialmente indetectable en la sangre. Después de 2 a 3 horas, aparecen concentraciones bajas en el plasma, probablemente debido a la parte de la dosis que se traga y se absorbe en el intestino. El salbutamol se une débilmente a las proteínas plasmáticas. El salbutamol no se metaboliza en los pulmones, sino que se convierte en el hígado en salbutamol 4'-O-sulfato, que tiene poca actividad farmacológica. Tras la administración oral, el 58-78% de la dosis se excreta en la orina en 24 horas, aproximadamente el 60% en forma de metabolitos. Una pequeña fracción se excreta en las heces.

Interacciones con otros medicamentos

Pueden producirse interacciones en combinación con los siguientes medicamentos:

• Los derivados de la xantina, los diuréticos y los esteroides pueden provocar una deficiencia aguda de potasio.
• el uso simultáneo con betabloqueantes no selectivos puede provocar una broncoconstricción grave
• El salbutamol puede debilitar el efecto de los medicamentos antidiabéticos.
• Junto con otros simpaticomiméticos, puede producirse un aumento no deseado del efecto.
• La levodopa, la L-tiroxina y el alcohol pueden afectar a la regulación cardiovascular.
• Los inhibidores de la MAO y los antidepresivos tricíclicos pueden aumentar el efecto del salbutamol.
• los anestésicos halogenados pueden provocar arritmias cardíacas graves

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes son temblores, ansiedad, dolor de cabeza, calambres musculares, sequedad de boca y palpitaciones. Otros síntomas pueden ser taquicardia, arritmias cardíacas, enrojecimiento de la piel, isquemia miocárdica (poco frecuente) y alteraciones del sueño y del comportamiento. Raramente se producen, pero son significativas, reacciones alérgicas con broncoespasmo paradójico, urticaria, angioedema, hipotensión y colapso. Las dosis elevadas o el uso prolongado pueden provocar hipopotasemia, lo que debe tenerse especialmente en cuenta en los pacientes con insuficiencia renal.

Datos toxicológicos

DL50 (rata, oral): 660 mg-kg-1