Rosuvastatina

La rosuvastatina es un principio activo del grupo de las estatinas. Debido a sus propiedades hipolipemiantes, se utiliza para tratar los trastornos del metabolismo de los lípidos y para reducir el riesgo de enfermedades cardiovasculares.

Se considera el fármaco de estatinas más eficaz, ya que en los ensayos clínicos la reducción de los niveles de colesterol LDL fue aproximadamente tres veces superior a la de la atorvastatina. Sin embargo, a pesar de esta diferencia en el efecto, según los resultados del estudio SATURN, no hay diferencias en el efecto sobre la progresión de la aterosclerosis coronaria.

Farmacodinámica

Los niveles elevados de colesterol y lipoproteínas de baja densidad (LDL) son factores de riesgo importantes para el desarrollo de enfermedades cardiovasculares. La rosuvastatina inhibe la enzima HMG-CoA reductasa, que desempeña un papel fundamental en la biosíntesis del colesterol del propio organismo. El fármaco actúa principalmente en el hígado, donde aumenta el número de receptores de LDL y, por lo tanto, se puede captar y descomponer más LDL, y también inhibe la síntesis de VLDL (lipoproteína de muy baja densidad). Esto conduce a una disminución de las LDL y VLDL en el plasma. Al mismo tiempo, el colesterol HDL (lipoproteína de alta densidad) aumenta y los triglicéridos disminuyen.

Farmacocinética

La rosuvastatina tiene una biodisponibilidad oral del 20% y se absorbe en un 50%. La concentración plasmática máxima se alcanza después de unas 5 horas. El fármaco se une en un 88% a las proteínas plasmáticas y se absorbe principalmente en el hígado, donde sólo un 10% se metaboliza por la familia de enzimas del citocromo P450. La vida media es de aproximadamente 19 horas, pero no aumenta con el aumento de la dosis. La rovastatina se excreta sin cambios al 90% en las heces, el resto en la orina.

Los efectos de la estatina tardan entre dos y cuatro semanas en surtir efecto.

Interacciones con otros medicamentos

Como la rosuvastatina sólo se metaboliza mínimamente a través del sistema del citocromo P450, hay menos interacciones (en contraste con la atorvastatina, la lovastatina y la simvastatina) con medicamentos que se metabolizan por el mismo sistema enzimático.

Efectos secundarios

Al tomar rosuvastatina pueden aparecer efectos secundarios adversos como mialgia (dolor muscular), dolor abdominal, náuseas y debilidad.

Datos toxicológicos

Una sobredosis de rosuvastatina tiene consecuencias mitotóxicas y hepatotóxicas (que dañan las células musculares y el hígado).