Risperidona

La risperidona es un antipsicótico atípico utilizado para tratar la esquizofrenia y el trastorno bipolar. Se toma por vía oral o por inyección en un músculo. La formulación inyectable es de acción prolongada (de depósito) y dura unas dos semanas.

Farmacodinámica

El principal efecto de la risperidona es reducir la actividad de las vías dopaminérgicas y serotoninérgicas en el cerebro, reduciendo así los síntomas de la esquizofrenia y los trastornos del estado de ánimo. La risperidona tiene una alta afinidad de unión a los receptores serotoninérgicos 5-HT2A en comparación con los receptores dopaminérgicos D2 en el cerebro. La risperidona se une a los receptores D2 con menor afinidad que los antipsicóticos de primera generación, que se unen con una afinidad muy alta. La reducción de los síntomas extrapiramidales con la risperidona en comparación con sus predecesores es probablemente una consecuencia de su afinidad moderada por los receptores D2 dopaminérgicos.

Farmacocinética

La risperidona está sujeta al metabolismo hepático y a la excreción renal. Se recomiendan dosis más bajas para pacientes con enfermedades hepáticas y renales graves. El metabolito activo de la risperidona, la paliperidona, también se utiliza como antipsicótico. La biodisponibilidad oral absoluta de la risperidona es del 70%.

Interacciones con otros medicamentos

• La carbamazepina y otros inductores enzimáticos pueden reducir los niveles plasmáticos de risperidona. Si una persona está tomando tanto carbamazepina como risperidona, deberá aumentar la dosis de risperidona.
• Los inhibidores del CYP2D6, como los antidepresivos ISRS, pueden aumentar los niveles plasmáticos de risperidona.
• Dado que la risperidona puede causar hipotensión, la ingesta de risperidona debe vigilarse estrechamente si el paciente está tomando fármacos antihipertensivos concomitantes para evitar una caída grave de la presión arterial.
• La eficacia de la risperidona y su metabolito, la paliperidona, se ve reducida por inductores de la glicoproteína P, como la hierba de San Juan.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes son trastornos del movimiento, somnolencia, mareos, trastornos visuales, estreñimiento y aumento de peso. Aproximadamente el 9-20% de los pacientes ganaron más del 7% del peso inicial, dependiendo de la dosis.

Entre los efectos secundarios graves se encuentran el trastorno del movimiento potencialmente permanente, la discinesia tardía y el síndrome neuroléptico maligno, el aumento del riesgo de suicidio y la elevación de los niveles de azúcar en sangre.

En las personas mayores con psicosis secundaria a la demencia, puede aumentar el riesgo de muerte.

Mientras que los antipsicóticos atípicos parecen tener una menor tasa de problemas de movimiento en comparación con los antipsicóticos típicos, la risperidona tiene un alto riesgo de problemas de movimiento entre los atípicos. Sin embargo, los antipsicóticos atípicos se asocian a un mayor aumento de peso.

Datos toxicológicos

DL50 (rata, oral): 56,6 mg-kg-1