Quetiapina

La quetiapina es un fármaco antipsicótico atípico (neuroléptico atípico) utilizado para tratar la esquizofrenia, el trastorno bipolar y la depresión mayor. La quetiapina actúa sobre los síntomas positivos y negativos de la esquizofrenia. Se toma por vía oral y requiere una prescripción.

Farmacodinámica

El mecanismo de acción de la quetiapina aún no se conoce por completo. El efecto antiesquizofrénico se debe probablemente a la interacción del fármaco con los receptores de dopamina de tipo 2 (D2) y de serotonina 2A (5HT2A). En la depresión bipolar y la depresión mayor, los efectos de la quetiapina podrían atribuirse a la unión de este fármaco o su metabolito al transportador de noradrenalina. Los efectos adicionales de la quetiapina, incluyendo la somnolencia, la hipotensión ortostática y los efectos anticolinérgicos, pueden resultar del antagonismo de los receptores H1, los receptores α1 adrenérgicos y los receptores M1 muscarínicos, respectivamente.

Farmacocinética

La mayor concentración plasmática de quetiapina se produce 1,5 horas después de la administración oral. La unión a las proteínas plasmáticas de la quetiapina es del 83%. El principal metabolito activo de la quetiapina es la norquetiapina (N-desalquilquetiapina). La quetiapina tiene una vida media de eliminación de 6 a 7 horas. Su metabolito, la norquetiapina, tiene una vida media de 9 a 12 horas. La quetiapina se excreta tras el metabolismo hepático principalmente por vía renal (73%) y en las heces (20%), el resto (1%) se excreta como fármaco en su forma no metabolizada.

Efectos secundarios

Efectos adversos muy comunes (incidencia >10%)

• Boca seca
• Mareos
• Dolor de cabeza
• Somnolencia (adormecimiento; de los 15 antipsicóticos, la quetiapina es el quinto que más sedación provoca. Las formulaciones de liberación prolongada (XR) tienden a producir menos sedación en cada dosis que las formulaciones de liberación inmediata)[16].

Efectos adversos comunes (1-10% de incidencia).

• Presión arterial alta
• Hipotensión ortostática
• Pulso alto
• Colesterol sanguíneo elevado
• Aumento de los triglicéridos séricos
• Dolor abdominal
• Estreñimiento
• Aumento del apetito
• Vómitos
• Enzimas hepáticas elevadas
• Dolor de espalda
• Astenia
• Insomnio
• Letargo
• Temblor
• Inquietud
• Congestión nasal
• Faringitis
• Fatiga
• Dolor
• Dispepsia (indigestión)
• Edema periférico
• Disfagia
• Aumento de peso

Efectos adversos poco frecuentes (incidencia <1%)

• Intervalo QT prolongado
• Muerte súbita cardíaca
• Síncope
• Cetoacidosis diabética
• Síndrome de las piernas inquietas
• Hiponatremia
• Ictericia
• Pancreatitis
• Agranulocitosis
• Leucopenia
• Neutropenia
• Eosinofilia
• Anafilaxia
• Convulsión
• Hipotiroidismo
• Miocarditis
• Cardiomiopatía
• Hepatitis
• Ideación suicida
• Priapismo
• Síndrome de Stevens-Johnson