Progesterona

La progesterona es una hormona que se produce de forma natural en las mujeres y es esencial para la receptividad del revestimiento uterino, la implantación del embrión y el éxito del embarazo. Un nivel bajo de progesterona o una respuesta inadecuada a la progesterona pueden provocar infertilidad y pérdida de embarazos. La progesterona se utiliza en diversos preparados anticonceptivos para impedir la ovulación y la fecundación, y en otras formulaciones para promover y favorecer el embarazo. Suele administrarse como solución para uso parenteral o en forma de cápsula.

Farmacodinámica

La progesterona se une y activa su receptor nuclear, el PR, que desempeña un papel importante en la señalización de los estímulos que mantienen el endometrio durante su preparación para el embarazo. El receptor de progesterona es un miembro de la familia de factores de transcripción dependientes de ligandos del receptor hormonal nuclear/esteroidal, que se expresa principalmente en el tejido reproductivo femenino, así como en el sistema nervioso central. Como resultado de su unión a la hormona esteroidea progesterona asociada, el receptor de progesterona modula la expresión de genes que regulan el desarrollo, la diferenciación y la proliferación de los tejidos diana. En los seres humanos, la RP se expresa en gran medida en las células del estroma (células del tejido conectivo) durante la fase de secreción y durante el embarazo.

La progesterona puede impedir el embarazo al cambiar la consistencia del moco cervical de modo que sea desfavorable para la penetración de los espermatozoides y al inhibir la hormona estimulante del folículo (FSH), que normalmente provoca la ovulación. Cuando se utilizan correctamente, la tasa de fracaso en el primer año de los anticonceptivos orales con progestina sola es de aproximadamente el 0,5%. Sin embargo, se estima que la tasa de fracaso típica es de alrededor del 5% debido a que las píldoras llegan tarde o se pierden.

Farmacocinética

La progesterona está presente en un 96%-99% unida a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina sérica (50%-54%) y a la transcortina (43%-48%). La progesterona se metaboliza principalmente en el hígado. Tras la administración oral, los principales metabolitos plasmáticos encontrados son 20 a-hidroxi-Δ4 a-prenolona y 5 a-dihidroprogesterona. Los metabolitos de la progesterona se excretan principalmente por los riñones.

Interacciones

Como la progesterona es una hormona natural, no se esperan interacciones.

Sólo deben utilizarse las formas de progesterona indicadas en la etiqueta del producto para las mujeres embarazadas. Algunas formas de progesterona no deben utilizarse durante el embarazo.

La progesterona en dosis altas es un fármaco antifertilidad y se espera que las dosis altas afecten a la fertilidad hasta el final del embarazo. El anticonceptivo de progesterona no debe utilizarse durante el embarazo.

Se ha demostrado que la progesterona induce o favorece la formación de tumores de ovarios, útero, mama y tracto genital en animales. Sin embargo, estos hallazgos sólo pueden trasladarse a los seres humanos de forma limitada.

La progesterona puede pasar a la leche materna, por lo que no debe tomarse durante la lactancia.

Datos toxicológicos

DL50 (rata, intraperitoneal): 327 mg/kg-1