Pregabalina

La pregabalina es un anticonvulsivo que se utiliza para el tratamiento de las afecciones de dolor neuropático y la fibromialgia y para el tratamiento de las crisis parciales (epilepsia) en combinación con otros anticonvulsivos.

Indicaciones

La pregabalina está indicada para el tratamiento del dolor neuropático asociado a la neuropatía periférica diabética, la neuralgia posherpética, la fibromialgia, el dolor neuropático asociado a la lesión de la médula espinal y como terapia complementaria para el tratamiento de las crisis parciales en pacientes de 1 mes de edad o más. Además, puede utilizarse para el trastorno de ansiedad generalizada y para la epilepsia. La pregabalina se administra por vía oral.

La pregabalina fue descubierta por el químico estadounidense Richard Bruce Silverman. En 2004, la pregabalina fue aprobada en EE.UU. y la UE.

Farmacodinámica y mecanismo de acción

La pregabalina es estructuralmente similar al ácido gamma-aminobutírico (GABA) endógeno, un neurotransmisor inhibidor. A pesar de esta similitud, no se une directamente a los receptores GABA o de benzodiazepinas, sino a la subunidad α2δ de los canales de calcio activados por voltaje. Al unirse presinápticamente a esta subunidad de los canales de calcio en el sistema nervioso central, la pregabalina modula la liberación de varios neurotransmisores excitatorios como el glutamato, la sustancia-P, la norepinefrina y los péptidos relacionados con el gen de la calcitonina. De este modo, se normaliza la liberación excesiva de estos transmisores excitatorios.

Aunque la pregabalina no se une por sí misma al receptor GABA, se encontró un aumento dependiente de la dosis en la expresión de la L-glutamic acid decarboxylase (GAD) en el cerebro. La GAD es la enzima responsable de la síntesis del GABA. Por lo tanto, la pregabalina puede tener efectos indirectos sobre el GABA al aumentar los niveles de éste en el cerebro.

Farmacocinética

Tras la administración oral en estado de ayuno, la absorción de pregabalina es rápida y extensa. La biodisponibilidad oral de la pregabalina es superior al 90 %. La concentración plasmática máxima se alcanza en 1,5 horas después de la administración única o múltiple, y un nivel plasmático estable se alcanza en 24-48 horas con la administración repetida. Los alimentos disminuyen la tasa de absorción de la pregabalina y, por lo tanto, disminuyen la concentración máxima en un 25-30 % estimado. La pregabalina no se une a las proteínas plasmáticas. Menos del 2 % de la pregabalina se metaboliza y se elimina casi sin cambios. La excreción es casi exclusivamente por la orina. La vida media de eliminación de la pregabalina es de unas 6,3 horas.

Interacciones con otros medicamentos

Hay una serie de interacciones de medicamentos que tienen efectos depresivos en el SNC.

Estas sustancias incluyen:

• Opioides
• Benzodiacepinas
• Barbitúricos
• Etanol (alcohol)
• Otros medicamentos que deprimen el sistema nervioso central.

Los inhibidores de la ECA pueden aumentar los efectos nocivos/tóxicos de la pregabalina. La pregabalina puede aumentar el efecto de retención de líquidos de ciertos medicamentos antidiabéticos (tiazolidinedionas).

Efectos secundarios

Las reacciones adversas más comunes a la pregabalina incluyen:

• Mareos
• Somnolencia.
• Visión borrosa
• Diplopía
• Aumento del apetito y consiguiente aumento de peso
• Euforia
• Confusión
• sueños vívidos
• cambios en la libido (aumento o disminución)
• irritabilidad
• ataxia
• cambios en la atención
• Intoxicación
• Coordinación anormal
• trastornos de la memoria
• temblores
• Disartria
• parestesia
• mareos
• Boca seca
• Estreñimiento
• Vómitos
• flatulencia
• disfunción eréctil
• fatiga
• edema periférico
• sentir los efectos de la embriaguez
• caminar anormal
• astenia
• nasofaringitis
• aumento de los niveles de creatina quinasa

Aunque la pregabalina es un sedante y un anticonvulsivo, a veces puede provocar paradójicamente convulsiones, especialmente en caso de sobredosis grave.

Los efectos secundarios más raros son: Depresión, letargo, agitación, anorgasmia, alucinaciones, mioclonía, hipoestesia, hiperestesia, taquicardia, salivación excesiva, hipoglucemia, sudoración, rubor, erupción cutánea, calambres musculares, mialgia, Artralgia, incontinencia urinaria, disuria, trombocitopenia, cálculos renales, neutropenia, bloqueo cardíaco de primer grado, hipotensión, hipertensión, pancreatitis, disfagia, oliguria, rabdomiólisis, pensamientos o comportamientos suicidas.

Precauciones

Tras la interrupción brusca o rápida de la pregabalina, existe la posibilidad de que aparezcan síntomas que sugieran una dependencia física.

No está claro si su uso es seguro durante el embarazo. Por lo tanto, se desaconseja su uso durante este tiempo a menos que sea absolutamente necesario.