Pivmecillinam

El pivmecillinam es un principio activo del grupo de los antibióticos ß-lactámicos. Se utiliza en el tratamiento de enfermedades del tracto urinario no complicadas causadas por bacterias sensibles al mecillinam. El antibiótico es principalmente eficaz contra las enterobacterias Gram-negativas, como Escherichia coli, Shigella y Salmonella, pero no contra las bacterias Gram-positivas.

Farmacodinámica

Al igual que otros antibióticos ß-lactámicos, el pivmecillinam interfiere en la biosíntesis de la pared celular bacteriana al inhibir la enzima D-alanina transpeptidasa con el anillo ß-lactámico abierto. Los residuos terminales de alanina ya no pueden combinarse con la glicina, lo que provoca una desestabilización de la pared celular y, por tanto, la muerte de la bacteria.

La multiplicación de la bacteria es inhibida por la unión del antibiótico a la proteína de unión a la penicilina 2 (PBP 2). Dado que otras penicilinas y cefalosporinas se unen principalmente sólo a las PBP 1 y 3, rara vez se produce una resistencia cruzada.

Farmacocinética

El pivmecillinam es un precursor inactivo del mecillinam, que se absorbe bien por vía oral y se degrada en la mucosa intestinal a amdinocilina. Al igual que otras penicilinas, la vida media es de sólo una hora. El antibiótico se excreta principalmente por los riñones.

Interacciones

La excreción del antibiótico disminuye con el uso simultáneo con probenecid.
Pivmecillinam selbst reduziert die Ausscheidung des Zytostatikums Methotrexat.
Das Risiko eines Carnitinmangels erhöht sich bei gleichzeitiger Einnahme von Pivmecillinam mit Valproinsäure.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios no deseados más comunes del pivmecillinam incluyen molestias gastrointestinales como náuseas y diarrea, así como reacciones alérgicas o erupciones cutáneas. También son frecuentes las infecciones vaginales por hongos.

Datos toxicológicos

DL50 (ratón, oral): 3020 mg/kg
LD50 (Maus, intravenös): 475 mg/kg
LD50 (Maus, subkutan): 1736 mg/kg