Perindopril

El perindopril pertenece al grupo de los inhibidores de la ECA (inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina). Se utiliza para tratar la hipertensión arterial y la insuficiencia cardiaca. Este principio activo es un profármaco, es decir, una sustancia que se activa en su forma farmacológicamente activa sólo después de haber sido absorbida por el organismo.

Utilización e indicaciones

Se utiliza para tratar la presión arterial alta (hipertensión), la insuficiencia cardiaca y para reducir los eventos cardiacos en pacientes con enfermedad arterial coronaria. En pacientes que han sufrido un infarto de miocardio en el pasado, el perindopril también puede utilizarse para reducir el riesgo de eventos cardíacos. El perindopril también puede utilizarse en combinación con otros medicamentos, especialmente los que reducen los niveles de lípidos en sangre y la presión arterial.

El perindopril se toma generalmente por vía oral, en forma de comprimidos o pastillas fundentes.

Historia

El perindopril fue desarrollado por primera vez por la empresa Servier en 1987 y ahora se vende como genérico en muchas otras empresas. Se aprobó por primera vez en Francia y desde entonces ha demostrado su eficacia en muchos países.

Farmacodinámica y mecanismo de acción

El perindoprilat, la forma activa del perindopril, es un potente inhibidor competitivo de la ECA (enzima convertidora de angiotensina). La ECA es la enzima responsable de convertir la sustancia angiotensina I (ATI) en angiotensina II (ATII). El ATII regula la presión arterial y es un componente clave del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA). El sistema RAAS es un mecanismo homeostático que regula la hemodinámica y el equilibrio de agua y electrolitos y, por tanto, también es un regulador de la presión arterial.

Farmacocinética

Perindopril se absorbe rápidamente, alcanzándose la concentración plasmática máxima aproximadamente 1 hora después de la administración oral. La biodisponibilidad es del 65-75%. Tras su absorción, el perindopril se hidroliza a perindoprilato, que tiene una biodisponibilidad media del 20%. La velocidad y el grado de absorción no se ven afectados por la ingesta concomitante de alimentos. Perindoprilat se une en un 10-20% a las proteínas plasmáticas. El perindopril se metaboliza ampliamente en el hígado, por lo que sólo se recupera en la orina entre el 4 y el 12% de la dosis tras la administración oral. El perindoprilat tiene una semivida muy larga, de 30 a 120 horas. Esto se debe a su lenta disociación de los sitios de unión a la ECA.

Interacciones medicamentosas

Pueden producirse interacciones con los siguientes medicamentos:

• Litio
• Inyecciones de oro en el tratamiento de la artritis
• Diuréticos ahorradores de potasio como la espironolactona, la amilorida y el triamtereno.
• Cuando se combina con un diurético y un AINE (antiinflamatorio no esteroideo) con perindopril, pueden producirse daños renales muy graves o incluso insuficiencia renal. Esta combinación también se denomina "triple golpe".

Contraindicaciones

• Perindopril no debe utilizarse en caso de hipersensibilidad al principio activo o a otros inhibidores de la ECA.
• Perindopril no debe utilizarse en pacientes con enfermedad renal grave.
• El perindopril no debe administrarse a niños ni a mujeres embarazadas.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más frecuentes del perindopril son:

• Cansancio
• Mareos
• Dolor de cabeza
• Tos
• Trastornos del sueño
• Ligeros cambios de humor
• Dolor de espalda

Efectos secundarios menos frecuentes:

• Problemas digestivos como la diarrea
• náuseas
• Alteraciones del gusto
• Erupciones
• Dolor abdominal

Embarazo y lactancia

Perindopril no debe utilizarse durante el embarazo y la lactancia.