Oxicodona

La oxicodona es un fármaco del grupo de los opiáceos que se utiliza para tratar el dolor de moderado a intenso. Suele tomarse por vía oral y está disponible en formulaciones de liberación inmediata y controlada (retardada). El alivio del dolor suele comenzar en quince minutos y dura hasta seis horas en la formulación de liberación inmediata. También existen productos combinados con paracetamol, ibuprofeno, naloxona y aspirina.

Farmacodinámica

La oxicodona, un opioide semisintético, es un agonista completo altamente selectivo del receptor μ-opioide. La oxicodona tiene una baja afinidad por el receptor δ-opioide y el receptor κ-opioide , donde también es un agonista. La unión a los receptores opioides provoca la apertura de los canales de potasio y el bloqueo de los canales de calcio, lo que da lugar a una hiperpolarización de las células nerviosas del cerebro. Esto hace que las células nerviosas sean menos excitables, suprimiendo la transmisión del dolor al cerebro.

Farmacocinética

La oxicodona tiene una biodisponibilidad oral del 60 % al 87 %, que no se ve afectada por la ingesta de alimentos. La unión de proteínas es del 45%. La oxicodona se une principalmente a la albúmina sérica. El metabolismo hepático de la oxicodona es extenso y se realiza mediante 4 reacciones principales. El CYP3A4 y el CYP3A5 realizan la N-desmetilación, el CYP2D6 realiza la O-desmetilación y la 6-ceto reducción y conjugación son realizadas por enzimas aún desconocidas. La oxicodona y sus metabolitos se eliminan por la orina. La semivida de eliminación calculada de la oxicodona es de 3,2 horas para las formulaciones de liberación inmediata y de 4,5 horas para las de liberación prolongada.

Interacciones con otros medicamentos

Pueden producirse interacciones medicamentosas si se toman al mismo tiempo sustancias que también son degradadas o inducidas por las enzimas CYP3A4, CYP3A5 y CYP2D6. Pueden producirse aumentos o disminuciones de los niveles plasmáticos de los medicamentos tomados y efectos secundarios importantes.

Efectos secundarios

Entre los efectos secundarios más comunes se encuentran la euforia, el estreñimiento, las náuseas, los vómitos, la pérdida de apetito, la somnolencia, los mareos, el picor, la sequedad de boca y la sudoración.

Los efectos secundarios graves pueden incluir adicción, dependencia, alucinaciones, depresión respiratoria (una reducción de la respiración), bradicardia y presión arterial baja. Las personas alérgicas a la codeína también pueden serlo a la oxicodona.

El uso de la oxicodona al principio del embarazo parece ser relativamente seguro.

El riesgo de experimentar síntomas graves de abstinencia es alto si el paciente se ha vuelto físicamente dependiente y se interrumpe bruscamente la oxicodona. Si la oxicodona se ha tomado regularmente durante un largo periodo de tiempo, debe dejarse de forma gradual y no brusca. Las personas que toman oxicodona de forma regular como droga recreativa o en dosis superiores a las prescritas corren un riesgo aún mayor de padecer síntomas graves de abstinencia. Los síntomas de la abstinencia de la oxicodona, al igual que los de otros opioides, pueden incluir ansiedad, ataques de pánico, náuseas, insomnio, dolor muscular, debilidad muscular, fiebre y otros síntomas similares a los de la gripe.

Datos toxicológicos

DL50 (rata, oral): 320 mg-kg-1