Olodaterol

El olodaterol (nombre comercial: Striverdi®) es un broncodilatador perteneciente al grupo de los beta-2-sintomiméticos. Se utiliza para el tratamiento sintomático a largo plazo de la EPOC, abreviatura de enfermedad pulmonar obstructiva crónica, en la que las vías respiratorias están permanentemente estrechadas. De este modo, ayuda a los enfermos a respirar mejor.

Puede utilizarse solo o (desde 2016) en combinación con tiotropio, un anticolinérgico.

Uso e indicaciones

El olodaterol se inhala tanto solo como solución como en combinación con otras sustancias activas, siempre con la ayuda del dispositivo de inhalación Respiramat.

Éste funciona de forma puramente mecánica y no necesita energía eléctrica, por ejemplo de una batería. Cuando se utiliza, produce una nube de pulverización que consiste en gotas muy finas y se propaga muy lentamente. A diferencia de los dispositivos de inhalación convencionales, esto permite una ingesta más coordinada. Así, queda menos principio activo en la boca/garganta y la mayor parte llega directamente a los pulmones para una ingesta más selectiva.

Una dosis se compone de dos pulverizaciones (2,5 µg/dosis), es decir, debe pulverizarse e inhalarse dos veces seguidas. Esta aplicación se realiza una vez al día, siempre a la misma hora del día, ya que la duración de acción del olodaterol es de 24 horas.

Esta información se aplica tanto a Striverdi® como a Spiolto®.

Farmacodinámica/mecanismo de acción

El olodaterol tiene un efecto broncodilatador al unirse con gran selectividad y fuerte afinidad al receptor beta-2-adrenérgico -principalmente en los pulmones- y, en consecuencia, activarlo. Tras unirse al receptor, se disocia (se disuelve) lentamente, lo que explica el efecto duradero del principio activo.

La activación del receptor estimula las adenilato ciclasas. Esto aumenta la formación de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), que a su vez activa la proteína cinasa A (PKA) dependiente del AMPc. Esto conduce a la reducción del ^Ca2+ intracelular a través de la fosforilación, lo que impide la contracción del músculo liso de las vías respiratorias.

En consecuencia, el aumento de la formación de estas dos moléculas provoca una broncodilatación al relajar el músculo liso de las vías respiratorias, lo que facilita la respiración del paciente con EPOC.

Al imitar las catecolaminas propias del organismo (adrenalina, noradrenalina), el olodaterol ejerce un efecto broncodilatador y un efecto antiinflamatorio parcial como agonista beta-2 adrenérgico.

Farmacocinética

Tras la inhalación, la concentración plasmática máxima del principio activo se alcanza al cabo de 10-20 minutos. La biodisponibilidad es elevada, del 30%, ya que es inferior al 1% cuando se toma por vía peroral (oral). Sin embargo, también depende de la absorción pulmonar individual y de la cantidad de principio activo que se inhale realmente, ya que cualquier parte ingerida o que permanezca en la boca sigue siendo insignificante para el efecto.

Si el olodaterol entra en el sistema metabólico, la mayor parte se excreta en las heces (53%) y una parte menor (38%) se excreta por vía renal.

Interacciones

• El olodaterol en combinación con fármacos que prolongan el intervalo QTC, como inhibidores de la monoaminooxidasa, antidepresivos tricíclicos, corticosteroides, inhibidores de la MAO, etc., puede aumentar su efecto sobre el sistema cardiovascular y provocar problemas cardiovasculares.
• Cuando interactúa con otros agentes adrenérgicos que tienen el mismo mecanismo, el efecto puede potenciarse mutuamente - mientras que los bloqueantes de los β-adrenoceptores y el olodaterol se atenúan entre sí debido a su mecanismo de acción opuesto.
• Puede producirse hipopotasemia con el tratamiento concomitante de olodaterol con derivados de la xantina, esteroides o diuréticos no ahorradores de potasio.

Contraindicaciones y precauciones

Olodaterol no debe utilizarse en caso de:

• hipersensibilidad al principio activo
• asma
• broncoespasmo agudo

Se recomienda precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares y en pacientes con prolongación del intervalo QT, ya que pueden producirse fuertes interacciones.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios que se han notificado en estudios y ensayos, pero que se han producido más bien raramente, son:

• Infección de las vías respiratorias superiores
• Bronquitis
• Mareos
• Dolores de espalda
• Erupción cutánea
• Hipopotasemia

Embarazo y lactancia

Todavía no se sabe si el olodaterol tiene o no efectos sobre la futura madre durante el embarazo, debido a la falta de estudios y a los datos que dependen de ellos.

Sin embargo, dado que la sustancia activa es un agonista del receptor beta-2-adrenérgico y, por tanto, ejerce un efecto relajante al unirse al receptor beta-2, su aplicación poco antes del parto puede provocar la relajación de los músculos uterinos y, por tanto, inhibir el proceso del parto. Por lo tanto, su uso durante el embarazo no puede recomendarse por el momento.

Estudios en animales han demostrado que el olodaterol y sus metabolitos pueden pasar a la leche materna. Todavía no se sabe si esto tiene algún efecto en el niño lactante, ya que no existen informes al respecto.

Sin embargo, se supone que no cabe esperar efectos en el niño lactante debido a la pequeña cantidad de principio activo que debe tomarse al día.