Nebivolol

El nebivolol es un fármaco del grupo de los betabloqueantes. Se utiliza para tratar la insuficiencia cardíaca y la hipertensión. Sin embargo, debido a la disponibilidad de mejores alternativas, los betabloqueantes ya no son la primera opción en el tratamiento de la hipertensión primaria. Se toman por vía perorata en forma de comprimidos.

El nebivolol fue patentado por Menarini y Janssen Pharmaceutica en 1983 y aprobado por primera vez en 1997.

Farmacodinámica

El nebivolol bloquea los receptores β1- y β2, por lo que tiene una selectividad mucho mayor para los receptores β1. Al bloquear los receptores β1, los ligandos endógenos adrenalina y noradrenalina ya no pueden unirse a estos receptores. Normalmente, estos aumentan la frecuencia y la fuerza de los latidos del corazón. Al bloquearlos con nebivolol, el aumento anormal de la frecuencia cardíaca se normaliza de nuevo y el corazón puede bombear sangre a la circulación de forma más eficiente. Al bloquear los receptores β2, los músculos lisos de los vasos sanguíneos se relajan, lo que reduce la presión arterial. Sin embargo, debido a la alta selectividad para los receptores β1, este efecto no es muy pronunciado.

Farmacocinética

La absorción de nebivolol no se ve influida por la ingesta de alimentos. El nivel plasmático máximo se alcanza tras unas 2-4 horas. El fármaco se une en un 98% a la albúmina sérica. Se excreta tanto en la orina como en las heces. La vida media es de unas 12 horas.

La metabolización tiene lugar en el hígado y es catalizada principalmente por la enzima CYP2D6. Debido a las variaciones genéticas de la población, hay individuos que producen más o menos cantidad de esta enzima. Esto puede dar lugar a fluctuaciones considerables del principio activo en estos individuos, lo que puede influir en el efecto. Especialmente en los denominados "metabolizadores pobres del CYP2D6" (muy poca presencia del CYP2D6), pueden producirse niveles plasmáticos elevados y, por tanto, un aumento de los efectos secundarios indeseables después de tomar nebivolol. Esto afecta especialmente a partes de la población caucásica y a personas de origen africano.

Interacciones con otros medicamentos

La ingesta simultánea de sustancias que también son degradadas por el CYP2D6 o la ingesta de sustancias que inhiben o inducen el CYP2D6 puede conducir a concentraciones séricas alteradas. Esto puede conducir a un aumento de los efectos secundarios o a una falta de efecto.

Efectos secundarios

• Dolor de cabeza
• Cansancio
• Mareos
• somnolencia
• disminución del flujo sanguíneo a las extremidades
• Bradicardia

Contraindicaciones

• Bradicardia severa
• Bloqueo cardíaco de más de primer grado
• Shock cardiogénico
• Insuficiencia cardíaca descompensada
• Síndrome del seno enfermo (a menos que haya un marcapasos permanente)
• Pacientes con insuficiencia hepática grave
• Hipersensibilidad al nebivolol