Naproxeno

El naproxeno es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que se utiliza para tratar el dolor, los dolores menstruales, las enfermedades inflamatorias como la artritis reumatoide y la fiebre. Se toma por vía oral y está disponible en formulaciones de liberación inmediata y retardada.

Farmacodinámica

El naproxeno actúa como un coxib no selectivo mediante la inhibición reversible de las enzimas COX-1 y COX-2. Esto conduce a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Las prostaglandinas actúan como moléculas de señalización en el organismo e inducen la inflamación, la fiebre y el dolor. Al inhibir la COX-1/2, el naproxeno induce un efecto antiinflamatorio, antipirético y analgésico.

Farmacocinética

El naproxeno está altamente ligado a las proteínas, con >99% del fármaco unido a la albúmina (principal proteína plasmática) en concentraciones terapéuticas. El naproxeno es un sustrato de CYP1A2 y CYP2C9. Se metaboliza en gran medida en el hígado a 6-O-desmetilnaproxeno, y tanto el naproxeno como el metabolito desmetilado se metabolizan posteriormente a sus respectivos metabolitos conjugados con acilglucurónidos. Tras su metabolización, una gran proporción de la dosis administrada se excreta por la orina.

Interacciones con otros medicamentos

El naproxeno puede interactuar con los antidepresivos, el litio, el metotrexato, el probenecid, la warfarina y otros anticoagulantes, los medicamentos para el corazón o la presión arterial, incluidos los diuréticos, o los medicamentos esteroides como la prednisona.

NSAR wie Naproxen können die Wirksamkeit von SSRI-Antidepressiva beeinträchtigen und vermindern sowie das Blutungsrisiko erhöhen, das größer ist als das individuelle Blutungsrisiko der beiden Wirkstoffklassen, wenn sie zusammen eingenommen werden. Naproxen ist in Gegenwart von SSRIs nicht kontraindiziert, allerdings sollte die gleichzeitige Anwendung der Medikamente mit Vorsicht erfolgen.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes son:

• Mareos
• Dolor de cabeza
• moretones
• reacciones alérgicas
• Acidez de estómago
• dolor de estómago.

Los efectos secundarios graves incluyen un mayor riesgo de enfermedades cardíacas, derrames cerebrales, hemorragias gastrointestinales y úlceras estomacales. El riesgo de padecer enfermedades cardíacas puede ser menor que con otros AINE. No se recomienda en personas con problemas renales. No se recomienda su uso en el tercer trimestre del embarazo.

Datos toxicológicos

DL50 (rata, oral): 248 mg-kg-1