Metilprednisolona

La metilprednisolona es un medicamento del grupo de los glucocorticoides. La metilprednisolona es un derivado de la sustancia prednisolona. La metilprednisolona se administra por vía oral e intramuscular y está indicada para una serie de afecciones endocrinas, reumáticas, del colágeno, dermatológicas, alérgicas, oftálmicas, respiratorias, hematológicas, neoplásicas, edematosas, gastrointestinales y nerviosas, entre otras.

Entre ellas se encuentran:

• Neurodermatitis, eczema de contacto, urticaria, psoriasis.
• enfermedades pulmonares agudas y crónicas como el asma bronquial y la EPOC
• enfermedades reumáticas como el lupus eritematoso, la vasculitis, la artritis
• Enfermedad de Crohn y colitis ulcerosa

La eficacia de la metilprednisolona en la neumonía relacionada con el coronavirus se está investigando actualmente en ensayos clínicos.

La metilprednisolona fue sintetizada y fabricada por primera vez por la empresa Upjohn (ahora Pfizer) y aprobada por la FDA en Estados Unidos en octubre de 1957. La metilprednisolona también figura en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud.

Farmacodinámica

Los corticosteroides están estructuralmente relacionados con el cortisol endógeno y, por tanto, pueden unirse a los receptores de glucocorticoides. Los efectos a corto plazo de los corticosteroides son la reducción de la vasodilatación y la permeabilidad de los capilares y la reducción de la migración de los leucocitos al lugar de la inflamación. La unión de los corticosteroides al receptor de glucocorticoides provoca cambios en la expresión de los genes que sólo surten efecto con el tiempo. Los glucocorticoides también inhiben la enzima fosfolipasa A2, que reduce la formación de derivados del ácido araquidónico. Estos son responsables de diversas reacciones inflamatorias. También inhiben la enzima NF-Kappa B y otros factores de transcripción inflamatorios y promueven la expresión de genes antiinflamatorios como la interleucina-10. Las dosis más altas de corticosteroides tienen un efecto inmunosupresor.

Farmacocinética

La metilprednisolona oral tiene una biodisponibilidad del 90%. El volumen medio de distribución de la metilprednisolona es de aproximadamente 1,38 l/kg. La metilprednisolona se une en un 76% a la albúmina sérica humana en el plasma. La sustancia se descompone en el hígado y tiene una vida media de 2,3 horas.

Interacciones

Pueden producirse interacciones con las siguientes sustancias:

• Inductores enzimáticos como el fenobarbital y la fenitoína.
• Inhibidores del citocromo CYP 3A4 como la troleandomicina, el ketoconazol y la claritromicina.
• Los anticonceptivos orales pueden disminuir el aclaramiento de metilprednisolona
• La metilprednisolona puede aumentar la tasa de excreción de los inhibidores de la Cox1, como la aspirina.

Efectos secundarios

• Retraso en el crecimiento de los niños
• Diabetes mellitus
• Alteraciones del lipometabolismo
• Arritmias cardíacas
• Presión arterial alta
• Acné por esteroides
• Nerviosismo
• Psicosis
• Depresión

Contraindicaciones

• Hepatitis
• Osteoporosis
• Enfermedades infecciosas de la piel causadas por virus, bacterias u hongos
• Hipertensión no tratada o refractaria
• Diabetes mellitus no tratada o mal controlada
• Psicosis
• Embarazo y lactancia