Metildopa (zurdos)

La L-metildopa es un principio activo que se utiliza principalmente como agente de segunda línea en el tratamiento de la hipertensión. La L-metildopa es el fármaco de elección para la hipertensión gestacional. Suele tomarse por vía oral. También puede administrarse por vía intravenosa en una crisis hipertensiva.

La L-metildopa se desarrolló en la década de 1960 y originalmente era el fármaco de elección para la hipertensión. Poco a poco fue sustituido por la llegada de agentes más nuevos y mejor tolerados.

Farmacodinámica y mecanismo de acción

La (S)-α-metildopa es un aminoácido sintético que puede atravesar la barrera hematoencefálica. En el organismo se descarboxila en α-metildopamina y posteriormente se hidroxila en α-metilnorepinefrina. Esta sustancia tiene un efecto agonista sobre los receptores α2-adrenérgicos y provoca la vasodilatación de los vasos sanguíneos, lo que se traduce en una reducción de la presión arterial sistémica.

Farmacocinética

La metildopa se absorbe de forma incompleta en el tracto gastrointestinal tras su administración oral. La biodisponibilidad es de aproximadamente el 25%. La metildopa se une a las proteínas plasmáticas en menos de un 15%. Aproximadamente el 70% de la metildopa absorbida se excreta sin cambios por los riñones. Las porciones no absorbidas se excretan sin cambios en las heces. Tras la administración oral, la eliminación es esencialmente completa en 36 horas.

Interacciones medicamentosas

Pueden producirse interacciones con los siguientes medicamentos:

• Sulfatos ferrosos y otros medicamentos que contengan hierro.
• Litio
• Otros antihipertensivos (disminución excesiva de la tensión arterial)

Efectos secundarios

La metildopa puede provocar una serie de efectos secundarios no deseados, de leves a graves. En general, se considera un fármaco poco tolerado. Los posibles efectos secundarios pueden ser tanto fisiológicos como psicológicos.

Los posibles efectos secundarios incluyen:

• Depresión o pensamientos suicidas
• Pesadillas
• Apatía o anhedonia
• Ansiedad, especialmente de tipo social
• Nubosidad de la conciencia
• Deterioro de la capacidad de concentración
• Menor impulso y motivación
• Fatiga o letargo
• Agitación o inquietud
• Deterioro de la memoria
• Despersonalización
• Psicosis leve
• disminución o pérdida de la libido
• vértigo o mareo
• Miosis o constricción pupilar
• Xerostomía o boca seca
• trastornos gastrointestinales como diarrea o estreñimiento
• dolor de cabeza o migraña
• Mialgia o dolor muscular
• Artralgias o parestesias ("pinchazos")
• Síndrome de las piernas inquietas (SPI)
• Síntomas parkinsonianos como temblor muscular, rigidez o hipocinesia.
• Parálisis de Bell o parálisis facial
• Hiperprolactinemia
• Ginecomastia/aumento del pecho en los hombres
• Ausencia de ciclos menstruales en las mujeres
• Bradicardia
• Hipotensión
• Hipotensión ortostática (hipotensión postural)
• Hepatitis
• Pancreatitis
• Mielotoxicidad o supresión de la médula ósea

Contraindicaciones y precauciones

El uso de metildopa está contraindicado en pacientes con feocromocitoma o enfermedad hepática aguda.