Metotrexato

El metotrexato es un análogo del ácido fólico. El ácido fólico, también llamado vitamina B9, es un componente esencial en la división celular. El metotrexato tiene una gran similitud estructural con el ácido fólico y, por tanto, puede inhibir las enzimas que normalmente se unen al ácido fólico. El metotrexato se utiliza para el tratamiento de tumores y para combatir la artritis reumatoide. El metotrexato se administra en casi todas las formas de dosificación y requiere una receta médica.

Farmacodinámica

El metotrexato interfiere en los procesos de división celular e inflamación. Debido a su similitud estructural, el metotrexato se une con mayor afinidad a las enzimas del ácido fólico y las bloquea. Esto inhibe la nueva síntesis de ADN en las células y, por tanto, la división celular. Esto tiene un efecto particular en las células tumorales que se dividen rápidamente. El metotrexato se utiliza contra la artritis reumatoide en dosis mucho menores que en el tratamiento de los tumores. El metotrexato enriquece el ATP en los espacios intercelulares y suprime la inflamación.

Farmacocinética

El metotrexato tiene una biodisponibilidad entre el 60-90%. La concentración plasmática más alta se alcanza después de unas 2 horas y la unión media a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 50%. El metotrexato se degrada en menor medida en el hígado. Más del 80% de la dosis se excreta sin cambios en la orina. La vida media de eliminación es de 5-6 horas en dosis bajas. Debido a la mayor dosis en el tratamiento de tumores, este tiempo cambia a unas 8-15 horas.

Interacciones

El probenecid puede ralentizar la eliminación del metotrexato, dando lugar a niveles plasmáticos rápidamente tóxicos. La colestiramina puede tener el efecto contrario y reducir la eficacia. También pueden producirse interacciones con los AINE (antiinflamatorios no esteroideos).

Efectos secundarios

Los posibles efectos secundarios son daños en el hígado, susceptibilidad a las infecciones, enfermedades pulmonares, molestias gastrointestinales, pérdida de cabello, trastornos en la formación de espermatozoides y óvulos, daños en los riñones y trastornos del SNC. Los efectos secundarios suelen ser más graves a dosis más altas.

Datos toxicológicos