Metadona

La metadona es un opiáceo sintético que se utiliza principalmente para la terapia de sustitución en la adicción a la heroína o a los opiáceos. También puede utilizarse para el tratamiento del dolor neuropático.

FarmacodinámicaAl igual que otros opioides, la metadona se une a los receptores µ-opioides. En el contexto de la terapia de sustitución, esto conduce, por una parte, a la supresión de los síntomas de abstinencia. Por otro lado, en una terapia de sustitución oral a largo plazo, se suprimen los efectos de intoxicación al crearse una tolerancia y se reduce el ansia de heroína u otros opiáceos. A partir de una dosis de unos 60 mg, se alcanza un bloqueo opiáceo en el que el consumo adicional de otros opiáceos o de heroína ya no tiene ningún efecto. El efecto analgésico en el dolor neuropático se explica por el antagonismo en los receptores NMDA.

FarmacocinéticaPor vía oral, la biodisponibilidad es de aproximadamente el 90 %, la concentración plasmática alcanza su valor máximo al cabo de dos a cuatro horas. En la sangre, el 85 % del opioide se une a las proteínas plasmáticas. La larga semivida de 13 a 47 horas hace que la metadona sea ideal para la terapia de sustitución de acción prolongada. El fármaco se metaboliza en el hígado y se elimina por la orina.

InteraccionesLa toma simultánea de alcohol, antidepresivos, benzodiacepinas o barbitúricos puede aumentar la atenuación central del opiáceo y desencadenar así efectos secundarios graves o incluso potencialmente mortales.

Efectos secundariosDebido a la atenuación central, la metadona suele provocar fatiga, dolores de cabeza o mareos. Además, pueden aparecer estreñimiento, trastornos urinarios y molestias psicológicas como depresión, ansiedad y trastornos de pánico o alucinaciones. En caso de sobredosis, puede producirse una parada respiratoria por el efecto depresor respiratorio, así como insuficiencia circulatoria, shock y convulsiones.

Datos toxicológicosEn ratas se observó una dosis letal media de 86 mg/kg tras administración oral. En lactantes, tan sólo 10 mg y en adultos de 40 a 50 mg pueden ser letales. Por lo tanto, especialmente al inicio de la terapia de sustitución, los pacientes deben ser examinados atentamente para detectar signos de sobredosis.