Metformina

Los mecanismos de acción de la metformina son únicos en comparación con otras clases de agentes antihiperglucémicos orales. La metformina reduce los niveles de glucosa en sangre al disminuir la producción hepática de glucosa (gluconeogénesis), reducir la absorción intestinal de glucosa y aumentar la sensibilidad a la insulina al incrementar la captación y utilización periférica de la glucosa. Se sabe que la metformina inhibe la cadena respiratoria en las mitocondrias, lo que da lugar al efecto antidiabético. Sin embargo, el mecanismo exacto de estos procesos aún no se conoce del todo.

Farmacocinética

La metformina tiene una biodisponibilidad oral del 50-60 % en condiciones de ayuno y se absorbe lentamente. La concentración plasmática máxima (Cmáx) se alcanza entre una y tres horas después de la ingestión. La unión a las proteínas plasmáticas es insignificante. La metformina se excreta en gran medida sin cambios en la orina. La vida media plasmática es de unas 17 horas.

Interacciones

El antagonista de los receptores H2, la cimetidina, provoca un aumento de la concentración plasmática de la metformina.
Das Antibiotikum Cephalexin kann ebenfalls die Metforminkonzentration erhöhen.

Metformin interagiert auch mit anticholinergen Medikamenten. Anticholinergika reduzieren die Magenmotilität und verlängern so die Verweildauer der Medikamente im Magen-Darm-Trakt. Diese Beeinträchtigung kann dazu führen, dass mehr Metformin absorbiert wird, wodurch die Konzentration von Metformin im Plasma erhöht wird und das Risiko für unerwünschte Wirkungen steigt.