Melitraceno

El haloperidol es un neuroléptico. El haloperidol se utiliza para tratar la esquizofrenia aguda o crónica, los tics del síndrome de Tourette, la manía del trastorno bipolar, las náuseas y los vómitos, el delirio, la agitación, la psicosis aguda y las alucinaciones en la abstinencia de alcohol. Puede administrarse por vía oral o por inyección. El haloperidol sólo está disponible con receta médica.

Farmacodinámica

Aunque el haloperidol presenta una actividad farmacológica en varios receptores del cerebro, ejerce su efecto antipsicótico a través de su potente antagonismo del receptor de la dopamina (principalmente D2), sobre todo en los sistemas mesolímbico y mesocortical del cerebro. También se une a los receptores α1 y, en dosis más altas, a los receptores 5-HT2.

Farmacocinética

El haloperidol es un compuesto muy lipofílico y se metaboliza mucho en el ser humano, lo que puede provocar una gran variabilidad interindividual en su farmacocinética. El haloperidol se absorbe bien en el tracto gastrointestinal cuando se toma por vía oral, pero el efecto de primer paso reduce la biodisponibilidad oral al 40-75%. Las enzimas que participan en la biotransformación del haloperidol son el CYP3A4 y el CYP2D6 y la carbonil reductasa. La unión a las proteínas plasmáticas es sólo de un 10%. Tras la administración oral, la vida media es de unas 14,5-36,7 horas. Tras la inyección intramuscular, la vida media es de 20,7 horas. El haloperidol y sus metabolitos se eliminan casi por completo en la orina.

Interacciones con otros medicamentos

Pueden producirse interacciones con los siguientes medicamentos, algunas de ellas amenazantes:

• Amiodarona: prolongación del intervalo QT
• Levodopa: reducción del efecto de la levodopa
• Litio
• Metildopa: mayor riesgo de efectos secundarios extrapiramidales y otros efectos adversos centrales
• Otros fármacos depresores centrales (alcohol, tranquilizantes, narcóticos): se incrementan los efectos y los efectos secundarios de estos fármacos (sedación, depresión respiratoria). En particular, las dosis de opioides concomitantes pueden reducirse en un 50% para el dolor crónico.
• Otros fármacos metabolizados por el sistema enzimático CYP3A4: Los inductores como la carbamazepina, el fenobarbital y la rifampicina disminuyen los niveles plasmáticos y los inhibidores como la quinidina y la fluoxetina los aumentan.
  Trizyklische Antidepressiva: Metabolismus und Elimination von Trizyklika signifikant vermindert, erhöhte Toxizität festgestellt (anticholinerge und kardiovaskuläre Nebenwirkungen, Absenkung der Krampfschwelle

Efectos secundarios:

Efectos secundarios comunes:

Efectos secundarios extrapiramidales incluyendo:

• Acatisia (inquietud motora).
• Distonía (espasmos y contracciones musculares persistentes).
• Rigidez muscular
• Parkinsonismo (síntomas característicos como la rigidez)
• Hipotensión (descenso de la presión arterial)

Efectos secundarios anticolinérgicos como:

• Visión borrosa
• Estreñimiento
• Boca seca
• Somnolencia

Datos toxicológicos:

DL50 (rata, oral): 128 mg-kg-1