Lorazepam

El lorazepam es un fármaco del grupo de las benzodiacepinas. Tiene propiedades ansiolíticas, sedantes e inductoras del sueño. Su principal campo de aplicación es el tratamiento de los trastornos de ansiedad y pánico. En algunos casos, se utiliza en medicina de urgencias para interrumpir los ataques epilépticos que ponen en peligro la vida. También se utiliza para el tratamiento a corto plazo de los trastornos del sueño.

El lorazepam sólo puede adquirirse con receta médica y se toma principalmente en forma de comprimidos. En caso de emergencia, también puede administrarse por vía intravenosa o intramuscular.

Farmacodinámica

El efecto del lorazepam y otras benzodiacepinas se basa en la unión a los receptores GABA-A del cerebro. Estos receptores desempeñan un papel en los procesos depresivos (por ejemplo, el sueño o la sedación) en el cerebro. Sin embargo, el lorazepam no es un agonista de este receptor, sino un denominado modulador alostérico. El receptor en sí es un canal de cloruro cerrado por un ligando que seabrepor su agonista GABA(ácido gamma-aminobutírico). El lorazepam se une a un sitio separado del receptor y aumenta la sensibilidad al GABA. Esto aumenta la probabilidad de apertura del canal y conduce a los efectos depresivos del fármaco.

Farmacocinética

Cuando se administra por vía oral, la biodisponibilidad es de aproximadamente el 90%. La unión a las proteínas plasmáticas en la sangre es de aproximadamente el 85% y la vida media del fármaco es de aproximadamente 14 horas. Debido a esta vida media extremadamente larga, una sola dosis diaria es suficiente para muchas aplicaciones. El lorazepam se descompone en el hígado por las enzimas de la familia CYP450 y aproximadamente el 90% se excreta en la orina y el 10% en el intestino.

Interacciones

Especialmente junto con los opioides y el alcohol, es de esperar que se produzcan efectos secundarios potencialmente mortales como la depresión respiratoria o el coma. También se han observado efectos secundarios graves y un mayor riesgo de suicidio junto con otras benzodiacepinas. Es posible que se produzcan otras interacciones con medicamentos psicotrópicos, como ciertos antidepresivos.

Los signos de sobredosis incluyen un aumento de la somnolencia, depresión respiratoria o parada y coma. Si no se toman medidas médicas inmediatas, una sobredosis puede provocar la muerte.

En las

mujeres embarazadas, debe evitarse su uso, ya que la muerte del feto puede ser una posible consecuencia.

Con

las benzodiacepinas, existe un riesgo de abuso y un mayor potencial de adicción, por lo que la dispensación debe estar especialmente bien controlada.

Efectos secundariosLos posibles

efectos

secundarios

incluyen sedación, somnolencia, fatiga, debilidad, depresión, trastorno de la marcha, somnolencia, alucinaciones, mareos, temblores, disfunción sexual y depresión respiratoria.

Toxikologische Daten 

LD50: 1850 mg/kg (Maus, oral)