Lidocaína

La lidocaína es un fármaco que pertenece a la clase de los anestésicos locales. Además de su uso como anestésico local, la lidocaína se utiliza a veces como antiarrítmico de clase Ib. Desde su desarrollo en los años 40, es uno de los medicamentos más utilizados en el mundo. Se utiliza, por ejemplo, para anestesiar procedimientos quirúrgicos menores. La lidocaína también figura en la lista de medicamentos esenciales de la OMS.

La lidocaína suele administrarse en forma de inyecciones (anestesia por infiltración) o en forma de spray o pomada (anestesia superficial). Cuando se utiliza como agente antiarrítmico, se administra exclusivamente por vía intravenosa.

Farmacodinámica

El efecto de la sustancia se basa en el bloqueo de los canales de sodio dependientes de voltaje situados en las membranas de las células nerviosas. Los canales de sodio participan esencialmente en la transmisión de estímulos en el cuerpo humano. Si se bloquean en determinados puntos del cuerpo, no se transmiten estímulos (por ejemplo, el dolor) desde allí al cerebro. Esta es la razón del efecto anestésico local de la lidocaína. El efecto antiarrítmico se basa en el mismo principio. Sin embargo, los canales de sodio de las células del músculo cardíaco están bloqueados. Esto da lugar a una prolongación del potencial de acción, que puede eliminar ciertas arritmias. Sin embargo, la lidocaína por sí misma también puede causar arritmias, por lo que ahora rara vez se considera para esta aplicación.

Farmacocinética

La lidocaína se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, pero una gran proporción de la dosis administrada se elimina inmediatamente debido al importante "efecto de primer paso", por lo que la biodisponibilidad oral es sólo del 35%. Por lo tanto, la lidocaína se administra exclusivamente por vía intravenosa para uso sistémico (antiarrítmico). Esto evita el "efecto de la primera pasada". La lidocaína está unida en un 60-80% a las proteínas plasmáticas y se descompone con relativa rapidez a través del hígado. La vida media de eliminación es de 1,5-2 horas. La mayor parte de la dosis administrada se excreta por vía renal.

Interacciones con otros medicamentos

No se esperan interacciones cuando se utiliza como anestésico tópico. Cuando se utiliza como agente antiarrítmico, los fármacos antiarrítmicos de clase III no deben administrarse simultáneamente bajo ninguna circunstancia.

Efectos secundarios típicos (frecuentes y muy frecuentes)

• Hipotensión
• Náuseas
• Parestesia
• Mareos
• Bradicardia
• Hipertensión
• Vómitos

Datos toxicológicos

DL50 (rata, oral): 317 mg-kg-1