Levomepromazina

La levomepromazina, también conocida como metotrimeprazina, es un neuroléptico fenotiazínico. Es un antipsicótico de baja potencia (aproximadamente la mitad que la clorpromazina) con potentes propiedades analgésicas, hipnóticas y antieméticas que se utiliza principalmente en cuidados paliativos. Como es típico de los antipsicóticos fenotiazínicos, la levomepromazina es una "droga sucia", lo que significa que ejerce sus efectos bloqueando diversos receptores, entre ellos los adrenérgicos, los de la dopamina, los de la histamina, los de la acetilcolina muscarínica y los de la serotonina. Esta es la razón del elevado número de posibles efectos secundarios.

Farmacodinámica

El efecto antipsicótico de la metotrimeprazina se debe en gran medida a su antagonismo en los receptores de dopamina del cerebro. Además, la unión a los receptores 5HT2 también puede desempeñar un papel. También interactúa con una variedad de otros receptores. Sin embargo, estas interacciones adicionales no son deseables y, por lo tanto, pueden dar lugar a muchos efectos secundarios.

Farmacocinética

La metotrimeprazina tiene una biodisponibilidad oral incompleta, ya que sufre un considerable metabolismo de primer paso en el hígado. La biodisponibilidad oral es de aproximadamente el 50-60%. La metotrimeprazina se metaboliza en el hígado y se degrada en un sulfóxido, un glucurónido y una fracción de destilación. La vida media es de unas 20 horas.

Efectos secundarios

El efecto secundario más común es la acatisia. La levomepromazina tiene marcados efectos sedantes y anticolinérgicos/simpaticolíticos (sequedad de boca, hipotensión, taquicardia sinusal, sudores nocturnos) y puede provocar un aumento de peso. Estos efectos secundarios suelen impedir la prescripción del fármaco en las dosis necesarias para la remisión completa de la esquizofrenia, por lo que debe combinarse con un antipsicótico más potente. En cualquier caso, la presión arterial y el ECG deben ser controlados regularmente.
Eine seltene, aber lebensbedrohliche Nebenwirkung ist das neuroleptische maligne Syndrom (NMS). Zu den Symptomen von NMS gehören Muskelsteifheit, Krämpfe und Fieber.

Datos toxicológicos

DL50 (rata, oral): 1100 mg-kg-1