Levocetirizina

La levecetirizina es un fármaco aznei del grupo de los antihistamínicos. Pertenece a la segunda generación de_{antihistamínicos H1}, que tienen un efecto menos sedante que los de la primera generación. Se utiliza para las reacciones alérgicas, como la fiebre del heno, o para las erupciones cutáneas de causa desconocida. La levocetirizina se toma por vía oral.

Desde el punto de vista químico, la levocetirizina es el enantiómero (R) del antihistamínico cetirizina. La levocetirizina tiene una mayor selectividad para el receptor H1 que la cetirizina, lo que da lugar a un perfil de efectos secundarios más favorable para los pacientes. Se aprobó por primera vez en Europa a principios de la década de 2000.

Farmacodinámica

La levocetirizina es un_antagonista altamente selectivo_{de los receptores H1}. Se une al receptor H1 e impide así la unión de su ligando endógeno, la histamina. Al no unirse a la histamina, se reducen los síntomas típicos de las reacciones alérgicas.

Farmacocinética

El principio activo tiene un rango terapéutico muy amplio y una larga duración de acción, lo que significa que es suficiente con una administración diaria. La unión a las proteínas plasmáticas de la sustancia es de aproximadamente el 96%. Alrededor del 85% de la dosis oral administrada se excreta sin cambios. El 15% restante es metabolizado por el hígado en una variedad de metabolitos y excretado en la orina. La vida media de la levocetirizina es de unas 7 horas.

Interacciones con otros medicamentos

No se conocen interacciones significativas con otras sustancias medicinales.

Efectos adversos:

• Somnolencia o cansancio leve
• Dolor de cabeza
• Boca seca
• Somnolencia
• alteraciones visuales (principalmente visión borrosa)
• Palpitaciones

Embarazo y lactancia

El uso en el embarazo parece ser seguro, pero se considera insuficientemente estudiado. La seguridad del uso en la lactancia no está clara.

Datos toxicológicos

La dosis máxima no letal en ratones y ratas es de 240mg/kg.