Lercanidipino

El lercanidipino es un medicamento que reduce la presión arterial (antihipertensivo). El lercanidipino es un bloqueador de los canales de calcio de la clase de las dihidropiridinas. El lercanidipino se utiliza principalmente para el tratamiento de la hipertensión esencial, pero también para los síntomas de la angina de pecho y el síndrome de Raynaud, y está especialmente indicado en pacientes con disfunción renal adicional. El lercanidipino se utiliza en forma de clorhidrato y se toma por vía oral.

Se patentó en 1984 y se aprobó su uso médico en 1997.

Farmacodinámica

Al igual que otros bloqueadores de los canales de calcio de la clase de las dihidropiridinas, el lercanidipino bloquea los canales de calcio de tipo L en las células musculares lisas de los vasos sanguíneos. Esto los relaja y permite un mejor flujo sanguíneo, lo que reduce la presión arterial. A diferencia de los antagonistas del calcio no dihidropiridínicos, el verapamilo y el diltiazem, el lercanidipino no tiene un efecto significativo sobre los canales de calcio del corazón a las dosis terapéuticas habituales y, por tanto, no reduce la frecuencia cardíaca.

Farmacocinética

El lercanidipino se absorbe lenta pero completamente en el intestino. La biodisponibilidad es sólo del 10% debido a un amplio efecto de primer paso, pero puede llegar al 40% cuando se toma después de una comida rica en grasas. El nivel más alto de plasma sanguíneo se alcanza después de 1,5 a 3 horas. El lercandipino se une casi por completo (>98%) a las proteínas plasmáticas, pero en forma no unida puede almacenarse fácilmente en el tejido adiposo, lo que da lugar a un ligero efecto de depósito. Se metaboliza completamente en el hígado, principalmente a través de la enzima CYP3A4. La vida media de eliminación es de 8 a 10 horas. Debido al efecto de depósito, el efecto antihipertensivo dura al menos 24 horas. El lercandipino se elimina por la orina.

Interacciones

La sustancia es metabolizada por la enzima hepática CYP3A4. También metaboliza una serie de otros fármacos. Esto da lugar a un gran número de interacciones posibles.

Los fármacos que inhiben el CYP3A4 pueden aumentar el nivel plasmático de lercandipino y, por lo tanto, aumentar el efecto y promover efectos secundarios indeseables. Entre ellos se encuentran, por ejemplo, las sustancias ketoconazol e itraconazol, ciclosporina, eritromicina y zumo de pomelo. Por el contrario, los inductores del CYP3A4, como la carbamazepina, la rifampicina y la hierba de San Juan, probablemente reducen los niveles plasmáticos y, por tanto, la eficacia del lercanidipino. El lercanidipino puede aumentar los niveles plasmáticos de ciclosporina y digoxina.

Efectos secundarios

El lercanidipino es generalmente bien tolerado. No se ha observado ningún efecto adverso en más del 1% de los pacientes tratados.

Los efectos secundarios típicos son:

• Dolor de cabeza
• Mareos
• Taquicardia (latidos rápidos del corazón)
• Palpitaciones
• Enjuague
• Edema

El edema es mucho menos frecuente con el lercanidipino en comparación con las dihidropiridinas de primera generación, como el nifedipino.

Contraindicaciones

• Al igual que otras dihidropiridinas, el lercanidipino está contraindicado en la angina inestable, la insuficiencia cardíaca no controlada, poco después de un infarto de miocardio y en pacientes con obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo.
• También está contraindicado durante el embarazo y en mujeres que puedan quedarse embarazadas, ya que no hay datos sobre la seguridad para el feto, y en pacientes con insuficiencia hepática y renal grave.
• El medicamento no debe combinarse con inhibidores potentes de la enzima hepática CYP3A4 ni con el inmunosupresor ciclosporina.