Indapamida

La indapamida es un fármaco del grupo de las tiazidas que se utiliza para tratar la presión arterial alta (hipertensión) y para "eliminar" el edema en la insuficiencia cardíaca descompensada.

Indicaciones y uso

La indapamida se utiliza con mayor frecuencia como monoterapia o en combinación con otros agentes antihipertensivos para tratar la hipertensión arterial. También puede utilizarse para tratar la retención de líquidos y sal asociada a la insuficiencia cardíaca. A diferencia de otros diuréticos, la indapamida sólo provoca una pequeña reducción de la cantidad de orina, por lo que es muy adecuada para terapias combinadas con otros agentes hipotensores.

La indapamida suele administrarse por vía oral en forma de comprimido recubierto con película o como comprimido de liberación sostenida. Las dosis de indapamida suelen ser de 0,625 mg, 1,25 mg o 1,5 mg.

La indapamida sólo se vende con receta médica.

Historia

La indapamida fue sintetizada y patentada por primera vez por los Laboratorios Servier a finales de los años sesenta. Se aprobó por primera vez en 1977. La indapamida figura en la lista de medicamentos esenciales de la OMS.

Farmacología y mecanismo de acción

La indapamida actúa en la nefrona (la unidad funcional más pequeña del riñón), concretamente en el segmento proximal del túbulo distal. Allí inhibe el cotransportador ^Na+/Cl, lo que provoca una disminución de la reabsorción de sodio. Como resultado, el sodio y el agua se retienen en el lumen de la nefrona y se excretan en la orina. Los efectos siguientes incluyen disminución del volumen plasmático, disminución del retorno venoso, disminución del gasto cardíaco y, finalmente, presión arterial baja.

Es probable que los diuréticos tiazídicos como la indapamida tengan mecanismos adicionales de reducción de la presión arterial no relacionados con la diuresis. El mecanismo exacto de este mecanismo de acción adicional no está claro. Algunos estudios sugieren que la indapamida reduce la capacidad de respuesta a los vasopresores (sustancias que pueden aumentar la presión arterial). Otros estudios sugieren que la indapamida puede reducir la resistencia periférica por un mecanismo inexplicado.

Farmacocinética

La biodisponibilidad de la indapamida es prácticamente completa tras una dosis oral y no se ve afectada por los alimentos o los antiácidos. La indapamida es muy lipofílica debido a su fracción de indolina. Esta propiedad explica probablemente por qué el aclaramiento renal de la indapamida representa menos del 10% del aclaramiento sistémico total. La concentración plasmática máxima se alcanza al cabo de unas 2 ó 3 horas. Aproximadamente el 75-80 % de la indapamida se une a las proteínas. La indapamida se une principalmente a la alfa-1-glicoproteína ácida y con menor intensidad a la albúmina sérica. En la sangre, la indapamida también se une fuertemente a los eritrocitos. Como resultado del extenso metabolismo en el hígado, se metaboliza la mayor parte de la dosis administrada. Sólo alrededor del 7 % se mantiene sin cambios. Existen varias vías metabólicas a través de las cuales puede metabolizarse la indapamida. La enzima más importante que metaboliza la indapamida es la enzima hepática CYP3A4. La indapamida se excreta aproximadamente en un 60-70% por la orina y en un 16-23% por las heces. La semivida de eliminación suele ser de entre 14 y 18 horas.

Interacciones medicamentosas

Cuando la indapamida se combina con litio y fármacos que pueden causar un intervalo QT prolongado o arritmias.

Las sustancias que pueden causar una interacción con la indapamida incluyen:

• Amiodarona y otros fármacos antiarrítmicos.
• Litio
• Preparados digitálicos
• Terfenadina
• Ketoconazol
• Eritromicina y sustancias afines

Contraindicaciones

La indapamida está contraindicada si:

• alergia al principio activo o a otras sulfonamidas
• existe insuficiencia renal grave o insuficiencia renal
• Hay encefalopatía hepática.
• hay insuficiencia hepática
• El nivel de potasio es particularmente bajo o hay hipopotasemia.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más frecuentes son

• Mareos
• Debilidad y fatiga
• dolor de espalda y calambres musculares
• Ansiedad o inquietud
• dolores de cabeza
• goteo nasal
• hipopotasemia

Embarazo y lactancia

Existen muy pocos datos fiables sobre la seguridad adecuada para su uso durante el embarazo y la lactancia. Por lo tanto, no se recomienda su uso.