Fentanilo

El fentanilo es un analgésico y uno de los opiáceos más potentes. La potencia analgésica es unas 100 veces superior a la de la morfina. Se utiliza especialmente en anestesia general y en medicina de urgencias para dolores muy intensos, por ejemplo en accidentes de tráfico, fracturas óseas o quemaduras. Para el dolor crónico intenso, puede utilizarse como parche transdérmico sobre la piel.

FarmacodinámicaEl fármaco tiene un efecto agonista sobre los receptores µ-opioides y, por tanto, analgésico y sedante. Otros efectos adicionales son la depresión respiratoria, la reducción del estímulo de la tos, la reducción del pulso y la presión sanguínea y la euforia.

FarmacocinéticaLa dosis analgésica eficaz es de 0,002 a 0,02 mg por kilogramo de peso corporal, que es unas 120 veces superior a la de la moprina. El analgésico es lipofílico y se excreta principalmente por vía hepática, menos del diez por ciento por vía renal. La duración de la acción depende en gran medida del modo de administración; tras la inyección intravenosa, el efecto es rápido y dura unos 30 minutos. Con los comprimidos sublinguales, el efecto analgésico dura de cuatro a seis horas y con la aplicación transdérmica incluso de 48 a 72 horas.

InteraccionesLos opioides más débiles se unen a los mismos receptores y pueden bloquearlos, de modo que el efecto del fentanilo se debilita. La degradación tiene lugar a través del CYP3A4, por lo que los inductores de esta enzima (por ejemplo, rifampicina, hierba de San Juan) pueden reducir el efecto del fentanilo y los inhibidores (por ejemplo, claritromicina, ketoconazol) pueden aumentar los efectos secundarios. Cuando se utiliza junto con inhibidores de la monoaminooxidasa, pueden aumentar los efectos depresores circulatorios y respiratorios. También se recomienda precaución en combinación con antidepresivos serotoninérgicos (SSRI/SNRI), ya que puede provocar un síndrome serotoninérgico con crisis de tensión arterial, alucinaciones y coma.

EfectossecundariosEntre los efectos secundarios frecuentes se encuentra la reducción del impulso respiratorio, razón por la cual debe proporcionarse una monitorización y ventilación continuas, especialmente en caso de administración intravenosa. Además, pueden producirse estreñimiento, retención urinaria, broncoespasmo e insuficiencia cardiaca aguda.

Datos toxicológicosEn experimentos con monos, la dosis letal fue tan baja como 0,03 mg por kilogramo de peso corporal. Para un adulto de peso normal, tan sólo 2 mg pueden ser mortales.