Fenilbutazona

La fenilbutazona es un fármaco del grupo de los AINE ("antiinflamatorios no esteroideos") que tiene efectos antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos. Es especialmente eficaz en el tratamiento de la espondilitis anquilosante. También se utiliza para la artritis reumatoide, los ataques de gota y el síndrome de Reiter cuando otros medicamentos mejor tolerados no funcionan suficientemente. En medicina veterinaria, la fenilbutazona se utiliza para aliviar el dolor y reducir la fiebre en caballos y perros.

La fenilbutazona fue fabricada y patentada por primera vez en 1951 por la empresa Geigy (ahora Novartis).

Farmacodinámica

La fenilbutazona es un derivado sintético de la pirazolona. El efecto analgésico resulta de la inhibición de la producción de prostaglandina H y prostaciclina zu. Las prostaglandinas actúan sobre diversas células, como las del músculo liso vascular, las plaquetas y las células nerviosas de la médula espinal, responsables de la sensación de dolor. La prostacilcina provoca vasoconstricción e inhibe la agregación plaquetaria. La fenilbutazona actúa uniéndose a la prostaglandina H sintasa y a la prostaciclina sintasa e inhibiéndolas. La reducción de la producción de prostaglandina conduce entonces a una menor inflamación del tejido circundante.

Farmacocinética

La fenilbutazona se absorbe casi completamente en el intestino delgado y el nivel plasmático máximo se alcanza después de unas 2 horas. Más del 95% de la sustancia está unida a las proteínas plasmáticas. La sustancia se metaboliza en el hígado y el 70% se excreta por vía renal y alrededor del 30% por vía biliar.

Interacciones

La fenilbutazona es un inductor del CYP3A4 y, por tanto, puede interactuar con un gran número de medicamentos que se metabolizan a través del CYP3A4. Por tanto, la fenilbutazona puede afectar a los niveles sanguíneos y a la duración de la acción de los siguientes medicamentos:

• Fenitoína
• Ácido valproico
• Sulfonamidas
• Antidiabéticos de sulfonilurea
• Barbitúricos
• Promethazine
• Rifampicina
• Clorfeniramina
• Difenhidramina
• penicilina G

Además, el uso concomitante con otros medicamentos antiinflamatorios, como los corticosteroides y otros AINE, puede favorecer la formación de úlceras pépticas y aumentar el riesgo de hemorragia. La combinación con medicamentos anticoagulantes, especialmente los derivados de la cumarina, también aumenta el riesgo de hemorragia.

Efectos secundarios

Los siguientes efectos secundarios pueden ocurrir después de tomar fenilbutazona:

• Edema
• Agranulocitosis
• aumento de la ulceración
• Sangrado
• anemia
• Daño renal

La sobredosis de fenilbutazona puede provocar insuficiencia renal, daños en el hígado, supresión de la médula ósea y ulceración o perforación gástrica. Los primeros signos de toxicidad son la pérdida de apetito y la depresión.

Contraindicaciones

La fenilbutazona puede tener un efecto negativo en el embrión y también puede pasar a la leche materna. Por lo tanto, no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.