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Básico
La ezetimiba pertenece al grupo de los inhibidores de la absorción del colesterol y es un agente hipolipemiante que se utiliza para reducir los niveles de colesterol en la sangre. Se utiliza principalmente como terapia complementaria en el tratamiento de la hiperlipidemia primaria y en la hipercolesterolemia familiar.
El descubrimiento y la investigación de la ezetimiba comenzaron a principios de los años 90, después de que la administración intravenosa de ezetimiba a ratas demostrara que el fármaco se acumula en los enterocitos de las vellosidades intestinales. Este hallazgo dio lugar a estudios para investigar el efecto de la ezetimiba en la absorción intestinal del colesterol.
Farmacología
Farmacodinámica
El efecto reductor del colesterol en la sangre se debe principalmente a que la ezetimiba inhibe de forma selectiva la absorción del colesterol y el fitoesterol por el intestino delgado, pero sin interferir en la absorción de vitaminas y nutrientes liposolubles. La inhibición del transporte de lípidos en la sangre se consigue mediante la inhibición de la unión a la proteína transportadora NPC1L1. Como resultado, se reduce la cantidad de colesterol circulante en la sangre.
Ezetimib senkt neben dem Gesamtcholesterin auch das LDL-Cholesterin, das Apo-B-Protein und Triglyzeride und kann eine Erhöhung des HDL-Cholesterins bewirken.
Farmacocinética
La ezetimiba se absorbe rápidamente tras su administración oral y se metaboliza en su principal metabolito activo, la ezetimiba glucoronida, y posteriormente se excreta en la bilis. La mayor concentración de ezetimiba en el plasma sanguíneo se alcanza al cabo de 4-12 horas, la de ezetimiba glucorónido al cabo de 1-2 horas y circula en un 99% aproximadamente (ezetimiba) y en un 90% aproximadamente (ezetimiba glucorónido) unida a las proteínas. La eliminación tiene lugar en las heces y, en menor medida, en la orina.
Interacciones
Entre otras, pueden producirse interacciones con antiácidos, colestiramina, fibratos y warfarina.
Toxicidad
Efectos secundarios
Durante el tratamiento con ezetimiba pueden aparecer efectos adversos como dolor abdominal, diarrea, flatulencia o fatiga.
Datos toxicológicos
DL50 (oral e intraperitoneal, rata): > 2000 mg/kg
Autor
Markus Falkenstätter, BSc
Estudiante de Farmacia
Markus Falkenstätter es redactor de temas farmacéuticos en el equipo editorial médico de Medikamio. Cursa el último semestre de Farmacia en la Universidad de Viena y le encanta el trabajo científico en el campo de las ciencias naturales.
Revisor
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Farmacéutico
Stefanie Lehenauer es redactora freelance para Medikamio desde 2020 y estudió Farmacia en la Universidad de Viena. Trabaja como farmacéutica en Viena y su pasión son las hierbas medicinales y sus efectos.
Principios editoriales
Toda la información procede de fuentes verificadas (instituciones reconocidas, especialistas, estudios de universidades de prestigio). Damos gran importancia a la cualificación de los autores y al fundamento científico de la información.
