Etonogestrel

El etonogestrel es un medicamento utilizado como anticonceptivo en las mujeres. Está disponible como implante colocado bajo la piel del brazo bajo las marcas Nexplanon e Implanon, y en combinación con etinilestradiol, un estrógeno, como anillo vaginal bajo las marcas NuvaRing y Circlet. El etonogestrel es eficaz como anticonceptivo a las 8 horas de su inserción y dura al menos tres o cuatro años. Tras la extirpación, la posibilidad de concebir se restablece con relativa rapidez.

Farmacodinámica

El etonogestrel es un progestágeno, es decir, un agonista del receptor de la progesterona. Tiene actividad androgénica, pero mucho menos que otras progestinas comunes (por ejemplo: levonorgestrel y noretisterona) y no provoca una disminución de los niveles de globulina fijadora de hormonas sexuales. Además de su actividad progestágena y débilmente androgénica, el etonogestrel también se une al receptor de glucocorticoides y tiene una actividad glucocorticoide muy débil. El etonogestrel no tiene ninguna otra actividad hormonal.

Farmacocinética

La biodisponibilidad del etonogestrel cuando se administra como implante subcutáneo o anillo vaginal es del 100%. La unión a proteínas plasmáticas del fármaco es de al menos el 98%, con un 66% unido a la albúmina y un 32% unido a la globulina fijadora de hormonas sexuales. El etonogestrel se metaboliza en el hígado por la enzima CYP3A4. La vida media de eliminación del etonogestrel es de aproximadamente 25 a 29 horas. Tras la retirada de un implante que contenía etonogestrel, las concentraciones del fármaco estaban por debajo del límite de detección después de una semana. La mayor parte del etonogestrel se excreta en la orina y una pequeña cantidad en las heces.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes del etonogestrel pueden ser irregularidades menstruales, amenorrea, dolor de cabeza, náuseas, sensibilidad mamaria y cambios de humor (por ejemplo, depresión), así como aumento de peso, acné e hirsutismo. El etonogestrel también puede provocar cambios en el colesterol total, LDL y HDL.

Entre los efectos secundarios poco frecuentes del etonogestrel se encuentran las infecciones vaginales, la intolerancia a las lentes de contacto, los vómitos, la caída del cabello, la dismenorrea, los quistes ováricos y la fatiga, mientras que entre los efectos secundarios poco frecuentes se encuentran las erupciones cutáneas, la urticaria y el eritema nodoso. Con el uso de etonogestrel también puede producirse secreción mamaria, embarazo ectópico y exacerbación del angioedema.

Datos toxicológicos

DL50 (rata, oral): > 2000 mg/kg