Esomeprazol

El esomeprazol es un medicamento que reduce el ácido del estómago. Pertenece al grupo de los inhibidores de la bomba de protones. Se utiliza para tratar la enfermedad de reflujo gastroesofágico, la úlcera péptica y el síndrome de Zollinger-Ellison. Se toma por vía oral o en forma de inyección en vena.

Farmacodinámica

El esomeprazol ejerce su efecto impidiendo el último paso de la producción de ácido gástrico. Se une covalentemente a la enzima H+/ K+-ATPasa en la superficie de las células de los islotes gástricos. Este efecto conduce a una inhibición de la secreción de ácido gástrico, independientemente del estímulo. Dado que la unión del esomeprazol a la enzima es irreversible y debe expresarse una nueva enzima para reanudar la producción de ácido, la duración del efecto antisecretor del esomeprazol dura más de 24 horas.

Farmacocinética

Una dosis oral única de 20 a 40 mg suele dar lugar a una concentración plasmática máxima en un plazo de 1 a 4 horas. El fármaco se elimina rápidamente del organismo, en gran parte por la excreción urinaria de metabolitos farmacológicamente inactivos como el 5-hidroximetol y el 5-carboxiesomeprazol. La vida media plasmática es de aproximadamente 1-1,5 horas.

Interacciones

El esomeprazol es un inhibidor competitivo de la enzima CYP2C19 y, por lo tanto, puede interactuar con fármacos que se metabolizan por esta enzima, como el diazepam y la warfarina. Las concentraciones de estos medicamentos pueden aumentar si se utilizan al mismo tiempo que el esomeprazol.

Además, el clopidogrel es un denominado profármaco cuya conversión en su forma activa depende en parte del CYP2C19. La inhibición del CYP2C19 bloquea la activación del clopidogrel y, por tanto, reduce su efecto.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes son dolor de cabeza, diarrea, náuseas, flatulencia, disminución del apetito, estreñimiento, sequedad de boca y dolor abdominal.

Los efectos secundarios más graves incluyen reacciones alérgicas graves, dolor en el pecho, orina oscura, latidos cardíacos rápidos, fiebre, parestesia, dolor de garganta persistente, dolor de estómago intenso, hematomas o hemorragias inusuales, cansancio inusual y coloración amarillenta de los ojos o la piel.