Empagliflozina

La empagliflozina es un principio activo que se utiliza para tratar la diabetes de tipo 2. La sustancia pertenece a la clase de los inhibidores de SGLT2. También se utiliza como coadyuvante en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica. Puede utilizarse solo o en combinación con otros fármacos antidiabéticos y se toma por vía oral. La empagliflozina fue desarrollada por Boehringer Ingelheim y aprobada por primera vez en 2014.

Farmacodinámica y mecanismo de acción

La empagliflozina reduce los niveles de glucosa en sangre al impedir la captación de glucosa en los riñones y aumentar así la cantidad de glucosa excretada en la orina. Tiene una duración de acción relativamente larga y sólo es necesario tomarlo una vez al día.

La mayor parte de la glucosa filtrada a través del glomérulo se reabsorbe en el túbulo proximal, principalmente a través del transportador SGLT2, responsable de alrededor del 90% de la reabsorción total de glucosa en los riñones. El SGLT2 provoca el cotransporte de Na+ y glucosa desde el filtrado de vuelta a la sangre. La inhibición de este cotransporte por empagliflozina permite un aumento significativo de la glucosuria y una disminución de los niveles de glucosa en sangre sin afectar a la secreción de insulina.

Farmacocinética

Tras la administración oral, la concentración plasmática máxima se alcanza en aproximadamente 1,5 horas (Tmáx). El volumen aparente de distribución es de 73,8 L. La empagliflozina se une a las proteínas en plasma en aproximadamente un 86,2%. La empagliflozina se metaboliza mínimamente en el hígado. Tras la administración oral, aproximadamente el 45 % de la dosis administrada se excreta en las heces y el 55 % en la orina. La semivida de eliminación es de unas 12,4 horas.

Interacciones medicamentosas

Existen algunas interacciones medicamentosas que deben tenerse en cuenta al tomar empagliflozina. Los medicamentos que también reducen los niveles de glucosa en sangre, como la insulina o las sulfonilureas, no deben tomarse al mismo tiempo que empagliflozina, ya que esto puede dar lugar a una reducción excesiva de la glucosa en sangre. También debe evitarse el uso simultáneo con diuréticos, ya que puede aumentar el efecto de éstos.

Efectos secundarios

Uno de los efectos secundarios más comunes es una mayor incidencia de infecciones del tracto urogenital. La hipersecreción de glucosa conduce a un entorno urogenital rico en azúcar, lo que aumenta el riesgo de infecciones urogenitales en pacientes de ambos sexos. La diarrea y los mareos debidos a una reducción de la presión arterial también son posibles efectos secundarios. En raras ocasiones, también pueden producirse reacciones alérgicas o insuficiencia renal aguda.

Contraindicaciones

Dado que su modo de acción depende de la excreción renal de glucosa, la empagliflozina no debe utilizarse en caso de insuficiencia renal aguda ni en pacientes que padezcan una enfermedad renal crónica. Si la persona tratada sufre cetoacidosis, el uso de empagliflozina también está contraindicado.