Ebastine

La ebastina es un antihistamínico que se utiliza para tratar síntomas alérgicos como la rinitis, la conjuntivitis y la urticaria.El fármaco está disponible comercialmente en forma de comprimidos y suele ser bien tolerado, ya que los efectos secundarios cardiotóxicos son casi inexistentes.

Farmacodinámica

La ebastina es un antagonista de los receptores H1, lo que significa que desplaza al neurotransmisor histamina de su receptor para que no pueda activarse. Esto provoca los efectos antialérgicos, que evitan los estornudos, la hinchazón de los párpados, los picores y otras reacciones alérgicas.
Da es sich bei Ebastin um ein H1-Antihistaminikum der 2. Generation handelt, treten keine sedierenden Wirkungen ein, da die Blut-Hirn-Schranke kaum passiert wird.

Farmacocinética

Tras la administración oral, la ebastina se absorbe rápidamente y se metaboliza en el metabolito activo carebastina mediante un marcado metabolismo de primer paso con la ayuda de la familia de enzimas del citocromo P450. El principio activo circula entonces unido al 95% de las proteínas plasmáticas y alcanza la concentración plasmática máxima al cabo de aproximadamente 2,6 a 4 horas. La vida media de la carebastina es de aproximadamente 15 a 19 horas. El 66% del metabolito se excreta por el riñón.

Contraindicaciones

La ebastina no debe utilizarse en caso de hipersensibilidad o insuficiencia hepática. También está contraindicado durante el embarazo o la lactancia y en niños menores de 12 años.

Interacciones con otros medicamentos

Pueden producirse interacciones con el ketoconazol, el itraconazol, la eritromicina o la rifampicina cuando se utilizan de forma concomitante con la ebastina.

Efectos secundarios

Las reacciones adversas incluyen dolor de cabeza, somnolencia mórbida, sequedad de boca y alteraciones gastrointestinales.

Datos toxicológicos

DL50 (perro, oral): >160 mg/kg
LD50 (Maus, oral): 4000 mg/kg
LD50 (Ratte, oral): 4000 mg/kg