Doxilamina

La doxilamina es un antihistamínico sedante utilizado para tratar el insomnio y los síntomas alérgicos. También se utiliza en combinación con la piridoxina (vitamina B6) para tratar las náuseas matutinas en las mujeres embarazadas. También se utiliza en medicamentos nocturnos para el resfriado y en analgésicos que contienen paracetamol y codeína para ayudar a conciliar el sueño. El fármaco está disponible sin receta y se toma por vía perioral.

La doxilamina es un antihistamínico de primera generación y fue sintetizada por primera vez por Nathan Sperber y sus colegas en Estados Unidos en 1948.

Farmacodinámica

La doxilamina actúa principalmente como antagonista del receptor H1 de la histamina. Esta acción es la responsable de sus propiedades antihistamínicas y sedantes. En menor medida, la doxilamina actúa como antagonista de los receptores muscarínicos de acetilcolina, acción responsable de sus efectos anticolinérgicos y (a dosis elevadas) delirantes.

Farmacocinética

La doxilamina se absorbe muy rápidamente por vía enteral. Se metaboliza en el hígado a través de las enzimas CYP2D6, CYP1A2 y CYP2C9 y se excreta en la orina. La vida media es de unas 10 horas.

Efectos secundarios

• Mareos
• Somnolencia
• cansancio
• Boca seca
• visión borrosa
• Estreñimiento
• Incoordinación muscular
• Retención de orina
• confusión mental
• Delirio

En casos raros, puede producirse una obstrucción intestinal potencialmente mortal.

Datos toxicológicos

Los signos de sobredosis incluyen sibilancias, opresión en el pecho, fiebre, picor, tos intensa, coloración azul de la piel, convulsiones, hinchazón de la cara, los labios, la lengua o la garganta.

DL50, ratón, oral: 470 mg-kg-1