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Conceptos básicos
La difenhidramina es un antihistamínico y se utiliza especialmente como fármaco contra las náuseas y como sedante. Desarrollado originalmente para tratar reacciones alérgicas, actualmente se utiliza sobre todo para los vómitos, los trastornos del sueño y la inquietud.
Farmacología
Farmacodinámica
El antihistamínico desplaza la histamina de los receptores H1 e impide así su activación, por lo que actúa como agonista inverso. La histamina puede inducir náuseas y vómitos, lo que explica su efecto antiemético. Además, la difenhidramina se une a los receptores muscarínicos, dando lugar a diversos efectos secundarios anticolinérgicos.
Farmacocinética
Tras la administración oral, la biodisponibilidad es de aproximadamente el 50 %; la concentración máxima en sangre se alcanza al cabo de una hora. El fármaco es metabolizado por la enzima CYP2D6. La semivida es de 4 a 6 horas y el fármaco se excreta principalmente por vía renal.
Interacciones medicamentosas
En combinación con otros fármacos depresores centrales, como los opiáceos o las benzodiacepinas, se produce un aumento de la sedación. Los inhibidores de la enzima CYP2D6 provocan un aumento de las concentraciones sanguíneas y de los efectos secundarios. Otros agentes anticolinérgicos, como la clozapina o el clorprotixeno, aumentan los efectos secundarios anticolinérgicos, incluyendo retención urinaria, estreñimiento, sequedad de boca o alteraciones visuales.
Toxicidad
Efectos secundarios
Debido al efecto sedante, suelen aparecer fatiga, mareos, debilidad muscular y trastornos de la concentración incluso al día siguiente. Además de los efectos anticolinérgicos mencionados, pueden producirse molestias gastrointestinales y prolongación del intervalo QT con aparición de arritmias cardíacas. Dado que la piel reacciona de forma más sensible durante la aplicación, debe evitarse la exposición directa al sol.
Datos toxicológicos
Debe evitarse la aplicación durante el embarazo, ya que puede provocar malformaciones como paladar hendido en el niño. Además, debido a la sedación que produce este medicamento, no se debe participar activamente en el tráfico rodado ni manejar máquinas peligrosas.
Autor
Markus Falkenstätter, BSc
Estudiante de Farmacia
Markus Falkenstätter es redactor de temas farmacéuticos en el equipo editorial médico de Medikamio. Cursa el último semestre de Farmacia en la Universidad de Viena y le encanta el trabajo científico en el campo de las ciencias naturales.
Revisor
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Farmacéutico
Stefanie Lehenauer es redactora freelance para Medikamio desde 2020 y estudió Farmacia en la Universidad de Viena. Trabaja como farmacéutica en Viena y su pasión son las hierbas medicinales y sus efectos.
Principios editoriales
Toda la información procede de fuentes verificadas (instituciones reconocidas, especialistas, estudios de universidades de prestigio). Damos gran importancia a la cualificación de los autores y al fundamento científico de la información.
