Dimenhydrinate

El dimenhidrinato es un medicamento del grupo de los antihistamínicos. El principio activo es una sal de difenhidramina y 8-clorofilina. Tras la ingestión, el organismo descompone la sal y libera las dos sustancias. El dimenhidrinato es, por tanto, una combinación de 2 sustancias activas. El antihistamínico propiamente dicho es la difenhidramina, mientras que la 8-clorofilina tiene un efecto estimulante y contrarresta el efecto productor de fatiga del preparado. El dimenhidrinato suele utilizarse contra las náuseas y los vómitos y como sedante. El dimenhidrinato se toma principalmente en forma de pastillas o de comprimidos/chicles masticables y no requiere receta médica.

Farmacodinámica

La difenhidramina es móvil en el SNC y actúa en los receptores de la histamina en el cerebro. Actúa como un agonista inverso. Esto significa que la difenhidramina se une al receptor H1 y disminuye su actividad. Por lo tanto, se activa con menos frecuencia. Dado que la histamina está implicada en el desarrollo de las náuseas a través del receptor H1, esto reduce las náuseas que las acompañan. La 8-clorofilina se une a los receptores A y evita el desarrollo de la fatiga.

Farmacocinética

La unión a proteínas de la sustancia es de aproximadamente el 98% y la vida media es de aproximadamente 1-4 horas. La sustancia se degrada en el hígado por las enzimas del sistema CYP450 y se excreta en la orina.

Efectos secundarios

Los medicamentos de dimenhidrinato masticable pueden causar adormecimiento en la boca. Otros posibles efectos secundarios son sequedad de boca, aumento del ritmo cardíaco, congestión nasal, alteraciones visuales y aumento de la presión intraocular.

Los signos de sobredosis son alucinaciones, delirio, confusión y una mayor propensión a la violencia.

Datostoxicológicos

1320 mg-kg-1 (LD50, rata, oral)