La difenhidramina es un antihistamínico y se utiliza especialmente como fármaco contra las náuseas y como sedante. Desarrollado originalmente para tratar reacciones alérgicas, actualmente se utiliza sobre todo para los vómitos, los trastornos del sueño y la inquietud.
| Medicamento | Sustancia(s) | Titular de la autorización |
|---|---|---|
| Cinfamar infantil 12,5 mg solución oral | Difenhidramina | Laboratorios Cinfa |
| Cinfamar infantil 25 mg comprimidos recubiertos | Difenhidramina | Laboratorios Cinfa |
| Cinfamar 50 mg comprimidos recubiertos | Difenhidramina | Laboratorios Cinfa |
| Neosayomol 20 mg/ g crema | Difenhidramina | Laboratorios Cinfa |
| Normostop 50 mg comprimidos | Difenhidramina | Laboratorios Normon |
Farmacodinámica
El antihistamínico desplaza la histamina de los receptores H1 e impide así su activación, por lo que actúa como agonista inverso. La histamina puede inducir náuseas y vómitos, lo que explica su efecto antiemético. Además, la difenhidramina se une a los receptores muscarínicos, dando lugar a diversos efectos secundarios anticolinérgicos.
Farmacocinética
Tras la administración oral, la biodisponibilidad es de aproximadamente el 50 %; la concentración máxima en sangre se alcanza al cabo de una hora. El fármaco es metabolizado por la enzima CYP2D6. La semivida es de 4 a 6 horas y el fármaco se excreta principalmente por vía renal.
Interacciones medicamentosas
En combinación con otros fármacos depresores centrales, como los opiáceos o las benzodiacepinas, se produce un aumento de la sedación. Los inhibidores de la enzima CYP2D6 provocan un aumento de las concentraciones sanguíneas y de los efectos secundarios. Otros agentes anticolinérgicos, como la clozapina o el clorprotixeno, aumentan los efectos secundarios anticolinérgicos, incluyendo retención urinaria, estreñimiento, sequedad de boca o alteraciones visuales.
Efectos secundarios
Debido al efecto sedante, suelen aparecer fatiga, mareos, debilidad muscular y trastornos de la concentración incluso al día siguiente. Además de los efectos anticolinérgicos mencionados, pueden producirse molestias gastrointestinales y prolongación del intervalo QT con aparición de arritmias cardíacas. Dado que la piel reacciona de forma más sensible durante la aplicación, debe evitarse la exposición directa al sol.
Datos toxicológicos
Debe evitarse la aplicación durante el embarazo, ya que puede provocar malformaciones como paladar hendido en el niño. Además, debido a la sedación que produce este medicamento, no se debe participar activamente en el tráfico rodado ni manejar máquinas peligrosas.
| Código ATC | A04AB05, D04AA32, N01BX06, N05CM20, R06AA02, S01GX16 |
| Fórmula molecular | C17H21NO |
| Masa molar (g·mol−1) | 255,355 |
| Estado fisico | sólido |
| Densidad (g·cm−3) | 1,02 |
| Punto de fusion (°C) | 168 - 172 |
| Punto de ebullición (°C) | 150 - 165 |
| Valor de PKS | 8,98 |
| Número CAS | 58-73-1 |
| Número PUB | 3100 |
| Drugbank ID | DB01075 |
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