Dienogest

Dienogest es un progestágeno (hormona) oral que se utiliza en combinación con la hormona producida sintéticamente etinilestradiol para la anticoncepción o como monopreparación para el tratamiento sintomático de la endometriosis.

La hormona fue sintetizada y patentada en 1977 por la empresa farmacéutica Jenapharm.

Farmacodinámica

Aunque el Dienogest sólo activa débilmente el receptor de progesterona, tiene un efecto progestágeno muy fuerte en el endometrio, que se vuelve más delgado tras el uso prolongado de la hormona. Además de aliviar los síntomas de la endometriosis, esto también dificulta la implantación de los espermatozoides.

Otros efectos anticonceptivos de Dienogest son la inhibición de la ovulación y el bloqueo del cuello uterino para los espermatozoides.

Además, Dienogest también tiene efectos antiandrogénicos, lo que significa que suprime las hormonas sexuales masculinas y alivia los síntomas del acné al regular la producción de sebo.

Farmacocinética

Tras la administración oral, el dienogest se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad del 90%. La concentración máxima en plasma se alcanza al cabo de 1,5 horas y la hormona circula con un 90% unida a la albúmina.
Dienogest wird vollständig durch das Enzym CYP3A4 verstoffwechselt und wird hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt ca. 9-10 Stunden.

Efectos secundarios

Entre las reacciones adversas más comunes se encuentran el aumento de peso, el acné, el dolor de cabeza, el dolor mamario y abdominal, las irregularidades menstruales, los cambios de humor y los trastornos gastrointestinales.

Datos toxicológicos

DL50 (ratón, oral): 4 mg/kg