Efecto
Farmacodinámica
Aunque el Dienogest sólo activa débilmente el receptor de progesterona, tiene un efecto progestágeno muy fuerte en el endometrio, que se vuelve más delgado tras el uso prolongado de la hormona. Además de aliviar los síntomas de la endometriosis, esto también dificulta la implantación de los espermatozoides.
Otros efectos anticonceptivos de Dienogest son la inhibición de la ovulación y el bloqueo del cuello uterino para los espermatozoides.
Además, Dienogest también tiene efectos antiandrogénicos, lo que significa que suprime las hormonas sexuales masculinas y alivia los síntomas del acné al regular la producción de sebo.
Farmacocinética
Tras la administración oral, el dienogest se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad del 90%. La concentración máxima en plasma se alcanza al cabo de 1,5 horas y la hormona circula con un 90% unida a la albúmina.
Dienogest wird vollständig durch das Enzym CYP3A4 verstoffwechselt und wird hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt ca. 9-10 Stunden.