Dexametasona

La dexametasona es un corticoesteroide que se utiliza para tratar afecciones reumáticas, diversas afecciones cutáneas, alergias graves, asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, crup, inflamación cerebral, dolor ocular después de una cirugía ocular y junto con antibióticos para la tuberculosis. Puede administrarse por vía oral, como inyección en un músculo, como inyección en una vena, como crema o pomada tópica para la piel o como solución tópica para el ojo.

Farmacodinámica

La dexametasona actúa debido a su similitud estructural con los glucocorticoides endógenos. Sin unirse, puede penetrar en la membrana de la célula y unirse con gran afinidad a los receptores intracelulares de glucocorticoides.

El efecto antiinflamatorio (antiinflamatorio) se consigue interfiriendo en el llamado metabolismo del ácido araquidónico. El principio activo hace que se produzcan menos prostaglandinas y leucotrienos al final de este metabolismo. Éstas intervienen significativamente en el proceso inflamatorio del cuerpo humano.

La dexametasona tiene un efecto antialérgico al impedir la liberación de histamina y, al mismo tiempo, reducir el número y la actividad de determinados linfocitos B y T.

También tiene una mínima actividad mineralocorticoide.

Todos los efectos de la dexametasona se producen con un retraso de 1-3 días, debido al complejo mecanismo de acción.

Farmacocinética

La dexametasona se une a las proteínas en el plasma en un 77% aproximadamente. La mayor parte está unida a la albúmina sérica. La dexametasona es metabolizada en el hígado por la enzima CYP3A4, por lo que pueden producirse interacciones farmacológicas. Los corticosteroides suelen excretarse principalmente por la orina. Sin embargo, <10% de la dexametasona se excreta en la orina. La vida media de un comprimido es de 4 horas. Tras una inyección intramuscular, la vida media es de unas 3-6 horas.

Interacciones con otros medicamentos

Las interacciones farmacológicas conocidas son:

• Los inductores de las enzimas microsomales hepáticas (CYP450), como los barbitúricos, la fenitoína y la rifampicina, pueden disminuir la vida media de la dexametasona.
• El tratamiento concomitante con anticonceptivos orales puede aumentar su volumen de distribución.

Efectos secundarios

Efectos secundarios comunes y ocasionales:

• Acné
• Insomnio
• Mareos
• Aumento del apetito
• Aumento de peso
• Deterioro de la cicatrización de la piel
• Depresión
• Euforia
• Presión arterial alta
• Mayor riesgo de infección
• Aumento de la presión intraocular
• Vómitos
• Dispepsia
• Confusión
• Amnesia
• Irritabilidad
• Náuseas
• Malestar
• Dolor de cabeza
• Cataratas (se producen en aproximadamente el 10% de los pacientes con tratamiento a largo plazo)

Datos toxicológicos

DL50 (rata, oral): 54 mg-kg-1