Desogestrel

El desogestrel es un medicamento progestágeno utilizado en las píldoras anticonceptivas para mujeres. También se utiliza en el tratamiento de los síntomas de la menopausia en las mujeres. El medicamento está disponible y se utiliza solo o en combinación con un estrógeno. Se toma por vía oral.

Farmacodinámica

Los anticonceptivos orales que contienen desogestrel suprimen las gonadotropinas y, por tanto, inhiben la ovulación. En concreto, el desogestrel se une a los receptores de progesterona y andrógenos y frena la liberación de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) desde el hipotálamo. Este proceso conduce a la supresión del aumento fisiológico normal de la hormona luteinizante (LH) que precede a la ovulación. Inhibe la ruptura de los folículos y la liberación de óvulos viables de los ovarios. Se ha demostrado que el desogestrel es más eficaz cuando se administra antes de la ovulación.

Farmacocinética

La absorción oral es rápida y la concentración plasmática máxima se alcanza después de unas 2 horas. La biodisponibilidad es de alrededor del 60-80%. La unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente 96-98%. La metabolización se produce en el hígado, donde el desogestrel se convierte en su metabolito activo, el etonogestrel. La excreción tiene lugar principalmente en la orina.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes del desogestrel pueden ser irregularidades menstruales, amenorrea, dolor de cabeza, náuseas, sensibilidad mamaria y cambios de humor (por ejemplo, depresión), así como aumento de peso, acné e hirsutismo.

El desogestrel también puede provocar cambios en los niveles de colesterol total, LDL y HDL. Entre los efectos secundarios poco frecuentes del desogestrel se encuentran las infecciones vaginales, la intolerancia a las lentes de contacto, los vómitos, la caída del cabello, la dismenorrea, los quistes ováricos y la fatiga, mientras que entre los efectos secundarios poco frecuentes se encuentran las erupciones cutáneas, la urticaria y el eritema nodoso. Con desogestrel también pueden producirse secreciones mamarias, embarazos ectópicos y empeoramiento del angioedema.

Los efectos secundarios graves de los anticonceptivos orales combinados que contienen desogestrel pueden incluir tromboembolismo venoso, tromboembolismo arterial, tumores dependientes de hormonas (por ejemplo, tumores hepáticos, cáncer de mama) y melasma.

Datos toxicológicos

DL50 (rata, oral): >2000 mg/kg