La dapagliflozina tiene un efecto hipoglucemiante. Inhibe el cotransportador sodio-glucosa 2 de forma competitiva, reversible y selectiva. Competitiva significa que la concentración de dapagliflozina debe ser superior a la de glucosa para ocupar el receptor. Por tanto, la glucosa y la dapagliflozina compiten por el receptor (competitivo). Reversible significa que el efecto puede invertirse y selectivo significa que la dapagliflozina sólo puede ocupar este receptor.
El SGLT2 se localiza en la nefrona, la unidad funcional más pequeña del riñón, donde garantiza la reabsorción de iones de sodio y glucosa en la sangre. Al inhibirlo, los iones de sodio y la glucosa se excretan cada vez más por la orina, lo que conduce a una disminución del nivel de glucosa en sangre. El 90% de la reabsorción de glucosa en los riñones tiene lugar a través de SGLT2. Es importante destacar que, a diferencia de otros antidiabéticos, la dapagliflozina es independiente de la insulina, lo que significa que no necesita insulina para reducir los niveles de glucosa en sangre. Con la dapagliflozina también se pierde peso de forma involuntaria.
La excreción de sodio a través de la orina también hace que se elimine más líquido (agua) del organismo. Esto a su vez conduce a una disminución de la presión arterial.
La gran ventaja de la dapagliflozina es que es muy difícil que las personas con diabetes de tipo 2 sufran hipoglucemia cuando la toman, ya que el nivel de azúcar en sangre no se reduce activamente con la insulina, sino que sólo se impide la absorción de azúcar en el torrente sanguíneo. Esto significa que la hipoglucemia potencialmente mortal (coma debido a hipoglucemia) sólo puede producirse en muy raras ocasiones.
La biodisponibilidad de la dapagliflozina, es decir, el porcentaje del principio activo disponible en la sangre, es del 78%. La semivida, es decir, el tiempo que el organismo necesita para excretar la mitad del principio activo, es de aproximadamente 13 horas. La concentración plasmática máxima (Cmáx), es decir, la concentración máxima del principio activo en el plasma sanguíneo (parte líquida de la sangre libre de células), se produce después de 1 hora de ayuno. Si ha comido antes, la concentración plasmática máxima no se alcanza hasta pasadas 2 horas.
