Clormadinona

La clormadinona es un progestágeno. La siguiente información se refiere exclusivamente al acetato de clormadinona, ya que la clormadinona sólo se utiliza en su forma acetilada. El acetato de clormadinona (CMA) es un fármaco progestágeno y antiandrógeno que se utiliza en las píldoras anticonceptivas para la prevención del embarazo, como parte de la terapia hormonal de la menopausia, en el tratamiento de afecciones ginecológicas y en el tratamiento de afecciones dependientes de los andrógenos, como el agrandamiento de la próstata y el cáncer de próstata en los hombres y el acné y el hirsutismo en las mujeres. Suele tomarse por vía oral, pero también puede administrarse por inyección en un músculo.

Farmacodinámica

El acetato de clormadinona tiene actividad progestágena, efectos antigonadotrópicos, actividad antiandrogénica y una débil actividad glucocorticoide. Así, el fármaco se comporta de forma similar a las hormonas progesterona y cortisol e inhibe la actividad de las hormonas sexuales.

Farmacocinética

La biodisponibilidad oral de la CMA es del 100%, lo que se debe a un bajo metabolismo de primer paso. El fármaco es altamente lipofílico y se absorbe y acumula en la grasa y en algunos tejidos reproductivos femeninos. La unión a las proteínas plasmáticas de la CMA es del 96,6 al 99,4%, con alrededor del 1 al 3% libre. Se une principalmente a la albúmina. La CMA se metaboliza ampliamente en el hígado por reducción, hidroxilación, desacetilación y conjugación. La vida media de eliminación de la CMA es de 25 a 34 horas después de una sola dosis y de 34 a 39 horas después de múltiples dosis. El fármaco se excreta entre el 33 y el 45% en la orina y entre el 24 y el 41% en las heces y la bilis.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios de la combinación de un estrógeno y un CMA incluyen irregularidades menstruales, dolores de cabeza, náuseas, sensibilidad mamaria y flujo vaginal, entre otros. En dosis elevadas, la CMA puede causar disfunción sexual, emasculación, insuficiencia suprarrenal y cambios en el metabolismo de los carbohidratos, entre otros efectos adversos.