Clonazepam

El clonazepam es un medicamento utilizado habitualmente para tratar los trastornos de pánico, la ansiedad grave y las convulsiones.

Uso e indicaciones

El clonazepam es un medicamento del grupo de las benzodiacepinas. Su principal indicación es el tratamiento de todos los tipos de epilepsia en adultos y niños. También se utiliza como tratamiento de primera línea para el trastorno del comportamiento del sueño REM. Otras indicaciones incluyen el tratamiento del síndrome de las piernas inquietas y los trastornos de ansiedad y pánico, así como el tratamiento del sonambulismo especialmente grave.

Historia

El clonazepam fue patentado por Roche en 1960 y comercializado por primera vez en Estados Unidos en 1975. Actualmente está disponible como medicamento genérico.

Farmacodinámica y mecanismo de acción

Las propiedades farmacodinámicas del clonazepam son muy similares a las de otras benzodiacepinas e incluyen efectos anticonvulsivos, sedantes, relajantes musculares y ansiolíticos.

El ácido gamma-aminobutírico (GABA) se considera el neurotransmisor inhibidor más importante del cuerpo humano. Cuando el GABA se une a los receptores GABA en las sinapsis de las células nerviosas, los iones de cloruro se canalizan a través de las membranas de las células nerviosas mediante un canal iónico en los receptores. Con una afluencia suficiente de iones cloruro, se produce una hiperpolarización de los potenciales de membrana de las células nerviosas locales asociadas, lo que dificulta o hace menos probable el desencadenamiento de potenciales de acción y, en última instancia, conduce a una reducción de la excitación de las células nerviosas.

El clonazepam es capaz de unirse a los receptores GABA. Esta unión potencia el efecto del GABA al aumentar la afinidad del GABA por su receptor. Esta mayor unión del ligando del neurotransmisor inhibidor GABA a los receptores aumenta el flujo de cloruro, lo que da lugar a la hiperpolarización de la membrana celular, que impide una mayor excitación de las neuronas asociadas. Estos receptores se encuentran tanto en la periferia como en el SNC, lo que permite diversos efectos como la sedación, la hipnosis, la relajación del músculo esquelético, la actividad anticonvulsiva y los efectos ansiolíticos.

Farmacocinética

El clonazepam se absorbe rápida y casi completamente tras su administración oral. Las concentraciones plasmáticas máximas de clonazepam administrado por vía oral se alcanzan en 1-4 horas y la semivida de absorción asociada es de aproximadamente 25 minutos. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 90 %. La unión a proteínas plasmáticas del clonazepam oscila entre el 82 y el 86 %. El clonazepam se metaboliza principalmente en el hígado. Aproximadamente el 50-70% de una dosis de clonazepam se excreta en la orina y el 10-30% en las heces en forma de metabolitos. La semivida de eliminación media determinada para el clonazepam es independiente de la dosis administrada y es de unas 30-40 horas.

Interacciones medicamentosas

La toma de clonazepam junto con otros medicamentos puede provocar efectos secundarios no deseados y efectos alterados.

Entre ellos se incluyen, por ejemplo

• Opiáceos
• Somníferos
• Relajantes musculares
• ansiolíticos
• Medicamentos antiepilépticos

Contraindicaciones

No debe tomarse clonazepam:

• glaucoma de ángulo estrecho
• enfermedad hepática grave
• existe una alergia conocida al clonazepam o a otras benzodiacepinas.

Efectos secundarios

La toma de clonazepam puede provocar una serie de efectos secundarios graves:

• convulsiones nuevas o que empeoran
• somnolencia intensa
• respiración débil o superficial
• cambios inusuales de humor o comportamiento
• confusión, paranoia, pesadillas, alucinaciones
• pensamientos suicidas o autolesivos
• movimientos oculares inusuales o involuntarios

Los efectos secundarios frecuentes del clonazepam pueden incluir:

• somnolencia, mareos
• cansancio o bajo estado de ánimo
• problemas de memoria
• problemas para caminar o de coordinación

Embarazo y lactancia

El clonazepam puede tomarse durante el embarazo, especialmente si es necesario para controlar la epilepsia. Sin embargo, tomar clonazepam al final del embarazo puede afectar al bebé, provocando un aumento de la somnolencia y síntomas de abstinencia.

Hay poca información sobre el uso de clonazepam durante la lactancia, pero se cree que pasa a la leche materna en cantidades muy pequeñas. Por regla general, el clonazepam no causa efectos adversos en los lactantes.