Ácido clavulánico

El ácido clavulánico es un principio activo que se utiliza en combinación con el antibiótico amoxicilina o con cefalosporinas para compensar la resistencia de las bacterias a los antibióticos. Por sí solo, el fármaco sólo tiene un efecto antibacteriano débil.

Farmacodinámica

Las bacterias producen la enzima betalactamasa, capaz de desactivar la actividad de los antibióticos betalactámicos. Debido a la similitud estructural del ácido clavulánico con el antibiótico, éste se une a la enzima en lugar de a la sustancia activa y protege así al antibiótico de la inactivación por la enzima. Al mismo tiempo, esto amplía el espectro de acción del antibiótico.

Farmacocinética

El inhibidor de la betalactamasa se absorbe bien en la sangre a través del tracto gastrointestinal tras la administración oral y tiene una biodisponibilidad del 64%. Durante las primeras seis horas tras la ingestión, aproximadamente la mitad del ácido clavulánico se excreta sin cambios en la orina. Los productos intermedios se eliminan con la orina, las heces y el aire exhalado tras su metabolización. La semivida es de 45-90 minutos, similar a la de la amoxicilina.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios indeseables incluyen náuseas, vómitos, diarrea y erupciones cutáneas. La tolerabilidad mejora con la ingesta simultánea de alimentos. Los efectos secundarios graves pueden incluir lesiones hepáticas, anemia e inflamación de los riñones.

Datos toxicológicos

La sobredosificación puede causar alteraciones en el equilibrio de líquidos y electrolitos y síntomas gastrointestinales. En roedores, se observó una baja toxicidad oral con una DL50 superior a 2000 mg/kg. En ratas, se produjeron alteraciones gastrointestinales y mortalidad con dosis tan bajas como 125 mg/kg.